色胺前药制造技术

技术编号:42836494 阅读:91 留言:0更新日期:2024-09-24 21:10
本发明专利技术提供了一种色胺前药化合物。式(I)表示的化合物,其中各符号如说明书所述,或其盐或两性离子,被转化为具有5HT2A受体激动剂活性的活性物质,可用作治疗抑郁症的药剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及新型色胺化合物、制备和使用此类化合物的方法、包含此类化合物的组合物、及其用途。
技术介绍
色胺是一类结合并活化血清素受体(也称为5ht受体)的3-氨乙基-吲哚。迷幻状态可以通过5ht2a受体激动剂化合物活化2a形式的血清素受体来实现。该受体的内源性物质是5-羟色胺(血清素)。色胺3-(2-氨基乙基)-吲哚也是内源性神经递质。血清素受体系统与抑郁症和抑郁症状态有关,其通常用5ht1a拮抗剂进行治疗(情感障碍:神经精神药理学和治疗学中的抑郁症(affective disorders:depression inneuropsychopharmacology and therapeutics,chapter6,first edition.ivors.ebenezer,2015)。最近,5ht2a激动剂已显示出作为抑郁症药物的潜力(carhart harris2018psychopharmacology)。产生迷幻状态并已在传统医学中使用的色胺分子可以具有治疗情绪障碍、焦虑、抑郁症和其他疾病的潜力。例如,死藤水(ayahuasca)是一种天然形式的二甲基色胺(dmt),当与单胺氧本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)、(II)、(III)或(IV)的色胺或异色胺化合物或其药学上可接受的盐或两性离子:

2.如权利要求1限定的化合物,其选自:

3.如权利要求1限定的化合物,其中:

4.如权利要求3限定的化合物,其中R7和R8相同或不同,且为直链或支链的C1-4烷基。

5.如权利要求4限定的化合物,其中R7和R8各自为甲基或异丙基。

6.如权利要求3限定的化合物,其中X为直链C1-C3链,其任选取代有OH或CO2H。

7.如权利要求5限定的化合物,其中X为直链C3链。

8.如权利要求7限定的化合物,其中R7和R...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.式(i)、(ii)、(iii)或(iv)的色胺或异色胺化合物或其药学上可接受的盐或两性离子:

2.如权利要求1限定的化合物,其选自:

3.如权利要求1限定的化合物,其中:

4.如权利要求3限定的化合物,其中r7和r8相同或不同,且为直链或支链的c1-4烷基。

5.如权利要求4限定的化合物,其中r7和r8各自为甲基或异丙基。

6.如权利要求3限定的化合物,其中x为直链c1-c3链,其任选取代有oh或co2h。

7.如权利要求5限定的化合物,其中x为直链c3链。

8.如权利要求7限定的化合物,其中r7和r8都为甲基,或r7和r8都为异丙基,或r7和r8之一为甲基且另一个为异丙基。

9.如权利要求1-8任一项限定的化合物,其中氢、碳、氮、氧、氯或氟中至少一个或多个分别被2h、3h、11c、13c、14c、13n、15n、17o、18o、36cl或18f替代。

10.组合物,其包含权利要求1-9中任一项所限定的化合物和药学上可接受的赋形剂。

11.如权利要求10限定的组合物,其包括...

【专利技术属性】
技术研发人员:N·布赖森
申请(专利权)人:瑞安神经科学公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1