郁金香素A-氧化吲哚-色酮拼接化合物及其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了郁金香素A‑氧化吲哚‑色酮拼接化合物3，本发明专利技术以各种取代的3‑色原酮‑氧化吲哚合成子1和郁金香素A溶解在有机溶剂中，在有机碱的催化作用下,发生Michael加成反应，获得郁金香素A‑氧化吲哚‑色酮拼接化合物3。该类化合物包含潜在生物活性氧化吲哚骨架和色酮骨架以及郁金香素A骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源。且该类骨架化合物3对人白血病细胞(K562)，人前列腺癌(PC‑3)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明专利技术操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学技术和药学，尤其是一种郁金香素a-氧化吲哚-色酮拼接化合物及其制备方法及应用。

技术介绍

1、根据药物设计的活性骨架迁跃原理，把两个或多个具有生物活性骨架拼接成一个潜在生物活性的多骨架分子在有机化学和医药化学中是极其重要的研究领域。(1)郁金香素a(tulipalin a)属于倍半萜内酯家族，其丁内酯结构也是药物化学结构修饰的基本骨架，其迷人的结构激发天然产物化学家的广泛兴趣。(2)氧化吲哚类生物碱广泛存在于天然产物和药物分子中，这些天然分子中很多都被发现具有很好的生物活性，例如，天然产物分子convolutamydine a-e，donaxaridine和(+)-dioxibrassinin。(3)色原酮骨架也普遍存在天然产物和药物分子中，例如:天然产物分子isoagarotetrol，diaportheone a,flavone和isoflavone，这些化合物在解除病痛、经济发展中起着重大作用。因此,鉴于郁金香素a骨架和色原酮骨架以及氧化吲哚骨架具有潜在的生物活性，因此，将潜在多活性的色原酮骨架和氧化吲哚骨架拼接到天然产物分子郁金香本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.郁金香素A-氧化吲哚-色酮拼接化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：

2.一种如权利要求1所述的郁金香素A-氧化吲哚-色酮拼接化合物的制备方法，其特征在于：将各种取代的3-色原酮-氧化吲哚合成子1和郁金香素A溶解在有机溶剂中，在有机碱的催化作用下,发生Michael加成反应，获得郁金香素A-氧化吲哚-色酮拼接化合物3；

3.根据权利要求2所述的郁金香素A-氧化吲哚-色酮拼接化合物的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为甲苯、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿或乙腈。

4.根据权利要求2所述的郁金香素A-氧化吲哚-色酮拼接化合物的制备方法，其...

【技术特征摘要】

1.郁金香素a-氧化吲哚-色酮拼接化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(ⅰ)所示的结构：

2.一种如权利要求1所述的郁金香素a-氧化吲哚-色酮拼接化合物的制备方法，其特征在于：将各种取代的3-色原酮-氧化吲哚合成子1和郁金香素a溶解在有机溶剂中，在有机碱的催化作用下,发生michael加成反应，获得郁金香素a-氧化吲哚-色酮拼接化合物3；

3.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：李午戊，刘雄利，石庆辉，刘雄伟，张敏，田又平，
申请(专利权)人：咸阳师范学院，
类型：发明
国别省市：