【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，尤其涉及一种氢溴酸伏硫西汀α晶型的制备方法。
技术介绍
1、抑郁症是一种高患病率、高复发率和高自杀率的精神疾病，易发生机体功能障碍和认知损害，给个人和家庭造成巨大危害。据世界卫生组织最新的数据显示，全球有3.5亿的抑郁症患者，抑郁症已经成为仅次于癌症的人类第二大杀手。
2、伏硫西汀是武田制药(takeda)及灵北制药(lundbeck)共同研发的一种新型双芳基硫烷基胺类抗抑郁药，用于抑郁症及焦虑症的治疗，2013年9月30日，该药物获得fda批准上市，用于成人重度抑郁症的治疗，商品名为brintellix；2017年11月21日在中国获准上市。其化学结构式如下：
3、
4、氢溴酸伏硫西汀存在多种晶型(wo2007144005)，包括：α、β、γ、水合物、乙酸乙酯溶剂化物。其中，α晶型的熔点为～226℃，在水中的溶解度为2mg/ml；β晶型的熔点为～231℃，在水中的溶解度为1.2mg/ml；γ晶型的在220℃下熔融，在高湿情况下容易吸水。对于微溶性或难溶性药物的制剂和剂型的研发...
【技术保护点】
1.一种氢溴酸伏硫西汀α型晶体的制备方法，其特征在于：将伏硫西汀溶于乙酸异丙酯和异丙醇中得到伏硫西汀游离碱溶液，降温后，与氢溴酸异丙醇溶液混合，反应完全后，过滤，干燥。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述乙酸异丙酯和异丙醇的质量比为(8-14):(0.5-2.4)。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：先将伏硫西汀游离碱与乙酸异丙酯混合，再与异丙醇混合，加热溶解，过滤得到伏硫西汀游离碱溶液。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述伏硫西汀游离碱溶液中伏硫西汀的含量为2％-4％，进一步选自2％-3
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【技术特征摘要】
1.一种氢溴酸伏硫西汀α型晶体的制备方法，其特征在于：将伏硫西汀溶于乙酸异丙酯和异丙醇中得到伏硫西汀游离碱溶液，降温后，与氢溴酸异丙醇溶液混合，反应完全后，过滤，干燥。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述乙酸异丙酯和异丙醇的质量比为(8-14):(0.5-2.4)。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：先将伏硫西汀游离碱与乙酸异丙酯混合，再与异丙醇混合，加热溶解，过滤得到伏硫西汀游离碱溶液。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述伏硫西汀游离碱溶液中伏硫西汀的含量为2％-4％，进一步选自2％-3％。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：加热至55℃-75℃溶解。
【专利技术属性】
技术研发人员：张善军，刘川，刘伟，谭龙，王瑞琼，赵誉良，代欣茹，黄浩喜，
申请(专利权)人：成都倍特药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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