【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种新的吡咯并[2,3-c]吡啶类化合物及其制备方法,以及含有该类化合物的医药组合物在医药研究中的应用,特别是作为溴结构域抑制剂的用途。
技术介绍
1、近年来,肿瘤成为全球范围内导致人类死亡的主要原因之一。肿瘤普遍具有总体治愈率低且复发率高等特点,因此预防、治疗以及抑制肿瘤复发具有重要的科研价值,实现肿瘤的预防和治愈具有相当的紧迫性和挑战性。表观遗传调控的异常是导致肿瘤发生的重要因素之一。
2、溴结构域(bromodomain)是一种能识别n-乙酰化赖氨酸残基的蛋白结构域。含溴结构域的蛋白质的bet(bromodomain and extraterminal domain)家族包括四个成员(brd2、brd3、brd4和brdt)。bet家族的每个成员都使用两个溴结构域来识别,主要(但并非排外地)在组蛋白蛋白质的氨基末端(aminoterminaltail)发现n-乙酰化的赖氨酸残基,通过将转录因子募集至染色质内的具体基因组位置来调节基因表达。例如,brd2和brd3可以起生长促进基因的转
...【技术保护点】
1.一种式I所示吡咯并[2,3-c]吡啶类化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:
2.根据权利要求1所述化合物,其为通式II所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:
3.根据权利要求1所述化合物,其为通式II-1所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:
4.根据权利要求1所述化合物,其为通式III所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:
5.根据权利要求1所述
...【技术特征摘要】
1.一种式i所示吡咯并[2,3-c]吡啶类化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:
2.根据权利要求1所述化合物,其为通式ii所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:
3.根据权利要求1所述化合物,其为通式ii-1所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:
4.根据权利要求1所述化合物,其为通式iii所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:
5.根据权利要求1所述化合物,其为通式iv所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:
6.根据权利要求1所述化合物,其为通式iii-1所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:
7...
【专利技术属性】
技术研发人员:张贵民,兰天龙,刘忠,潘高峰,马春燕,李光艳,刘云娜,
申请(专利权)人:山东新时代药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。