作为溴结构域抑制剂的吡咯并[2,3-c]吡啶类化合物制造技术

技术编号:42821910 阅读:37 留言:0更新日期:2024-09-24 20:59
本发明专利技术提供了一种对溴结构域蛋白具有显著抑制作用的吡咯并[2,3‑c]吡啶类化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体;本发明专利技术也提供了制备本发明专利技术化合物的方法和可用在这些方法中的中间体化合物;本发明专利技术的化合物可用于制备与溴结构域功能相关的疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种新的吡咯并[2,3-c]吡啶类化合物及其制备方法,以及含有该类化合物的医药组合物在医药研究中的应用,特别是作为溴结构域抑制剂的用途。


技术介绍

1、近年来,肿瘤成为全球范围内导致人类死亡的主要原因之一。肿瘤普遍具有总体治愈率低且复发率高等特点,因此预防、治疗以及抑制肿瘤复发具有重要的科研价值,实现肿瘤的预防和治愈具有相当的紧迫性和挑战性。表观遗传调控的异常是导致肿瘤发生的重要因素之一。

2、溴结构域(bromodomain)是一种能识别n-乙酰化赖氨酸残基的蛋白结构域。含溴结构域的蛋白质的bet(bromodomain and extraterminal domain)家族包括四个成员(brd2、brd3、brd4和brdt)。bet家族的每个成员都使用两个溴结构域来识别,主要(但并非排外地)在组蛋白蛋白质的氨基末端(aminoterminaltail)发现n-乙酰化的赖氨酸残基,通过将转录因子募集至染色质内的具体基因组位置来调节基因表达。例如,brd2和brd3可以起生长促进基因的转录调节剂的作用;溴结本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I所示吡咯并[2,3-c]吡啶类化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:

2.根据权利要求1所述化合物,其为通式II所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:

3.根据权利要求1所述化合物,其为通式II-1所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:

4.根据权利要求1所述化合物,其为通式III所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:

5.根据权利要求1所述化合物,其为通式IV...

【技术特征摘要】

1.一种式i所示吡咯并[2,3-c]吡啶类化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:

2.根据权利要求1所述化合物,其为通式ii所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:

3.根据权利要求1所述化合物,其为通式ii-1所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:

4.根据权利要求1所述化合物,其为通式iii所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:

5.根据权利要求1所述化合物,其为通式iv所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:

6.根据权利要求1所述化合物,其为通式iii-1所示的化合物或其药学上可接受的盐的水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体:

7...

【专利技术属性】
技术研发人员:张贵民兰天龙刘忠潘高峰马春燕李光艳刘云娜
申请(专利权)人:山东新时代药业有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1