一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，具体涉及一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其应用。所述双吡啶甲酸酯类衍生物具有广谱的抗肿瘤活性，能显著抑制肺癌细胞、胰腺癌细胞以及前列腺癌细胞的增殖活性，尤其对肺癌细胞具有更加优异的抑制活性，可以显著抑制小鼠皮下小细胞肺癌移植瘤的生长；另外，所述双吡啶甲酸酯类衍生物对机体的正常细胞没有毒性作用，能够应用于制备抗癌症药物，在抗癌症方面具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药。更具体地，涉及一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其应用。

技术介绍

1、近年来，癌症已成为仅次于心脏病的第二大死亡原因，2020年死亡率排名前五的癌症是：肺癌(180万例死亡)、结肠和直肠癌(91.6万例死亡)、肝癌(83万例死亡)、胃癌(76.9万例死亡)以及乳腺癌(68.5万例死亡)。癌症的特点是细胞不受控制的快速增殖从而导致肿瘤的形成，这些细胞超越其通常边界生长并可侵袭身体的临近部位和扩散到其它器官，后者被称为转移，广泛转移是癌症死亡的主要原因。早期发现并发生在原发病灶部位的十种最常见癌症的5年相对生存率约为34.2-100％，手术或放化疗后的局部复发率<16.1％，而对于频繁复发或转移的晚期癌症，5年相对生存率下降至2.5-30.2％。

2、目前，癌症的主要疗法包括手术治疗、化学治疗、放射治疗、免疫治疗以及靶向治疗。手术治疗和化疗是最常用的方法，迄今已成功治愈数百万患者。但是由于患者的健康状况不同，化疗药物可能会引起许多并发症，并且大多不适用于晚期癌症病例的治疗。放射治疗通过使用高能能量束(例如质子、电能或x射线)本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体、前药或同位素化合物在制备抗癌症药物中的应用，其特征在于，所述癌症为肺癌、胰腺癌、前列腺癌中的一种或多种；

2.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述双吡啶甲酸酯类衍生物具有式(II)所示的结构：

3.一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体、前药或同位素化合物，其特征在于，所述双吡啶甲酸酯类衍生物具有式(I)所示的结构：

4.根据权利要求3所述双吡啶甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶...

【技术特征摘要】

1.一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体、前药或同位素化合物在制备抗癌症药物中的应用，其特征在于，所述癌症为肺癌、胰腺癌、前列腺癌中的一种或多种；

2.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述双吡啶甲酸酯类衍生物具有式(ii)所示的结构：

3.一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体、前药或同位素化合物，其特征在于，所述双吡啶甲酸酯类衍生物具有式(i)所示的结构：

4.根据权利要求3所述双吡啶甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体、前药或同位素化合物，其特征在于，所述双吡啶甲酸酯类衍生物具有式(ii)所示的结构：

5.根据权利要求4所述双吡啶甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体、前药或同位素化合物，其特征在于，所述r1、r2各自独立地选自氢或c1～6烷基；其中c1～6烷基未经取代或经一个或多个取代基r3取代；

6.根据权利要求5所述双吡啶甲酸酯类衍生物...

【专利技术属性】
技术研发人员：王军舰，安亚娜，钱宇，赵磊，刘培庆，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：