冬凌草甲素6,20-环氧A环修饰衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开冬凌草甲素6,20‑环氧A环修饰衍生物及其制备方法和用途，属于天然药物及药物化学技术领域。本发明专利技术以冬凌草甲素为先导化合物，设计并合成了一系列A环引入α,β‑不饱和酮的6,20‑环氧冬凌草甲素衍生物，并测试了合成的衍生物在抗肿瘤活性，结果表明本发明专利技术制备的冬凌草甲素衍生物对多种肿瘤细胞(人乳腺癌细胞MCF‑7、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞Bel‑7402、人肝癌细胞HepG2、人胰腺癌细胞Panc‑1和MIA‑PaCa‑2)具有较好的抗肿瘤活性，具有作为抗癌药物的潜质。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于天然药物及药物化学，具体涉及一系列冬凌草甲素6,20-环氧a环修饰衍生物的制备方法和在抗肿瘤方面的用途。

技术介绍

1、冬凌草甲素是一种抗肿瘤的对映-贝壳杉烷型二萜，近年来一直受到药物化学家们的密切关注，具有多种药理作用，包括抗肿瘤、抗炎、抗菌和抗氧化等。体内外研究表明，冬凌草甲素对具有较高发病率及死亡率的多种肿瘤具有增殖抑制效果，对乳腺癌、胰腺癌、肺癌、肝癌等癌症具有较好的治疗潜力。但是，冬凌草甲素的抑制肿瘤细胞增殖的效果还不能令人满意，现急需对其进行结构改进和优化进而获得具有对多种肿瘤细胞具有更加优异的冬凌草甲素衍生物。

技术实现思路

1、为了寻找抗肿瘤活性更优异的冬凌草甲素衍生物，本专利技术的目的在于提供冬凌草甲素6,20-环氧a环修饰衍生物及其制备方法和用途，本专利技术以冬凌草甲素为先导化合物，设计并合成了a环引入α,β-不饱和酮的6,20-环氧冬凌草甲素衍生物，并测试了合成的衍生物在抗肿瘤活性。

2、为达到上述目的，本专利技术提供如下技术方案：

<p>3、本专利技术提本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种冬凌草甲素6,20-环氧A环修饰衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的冬凌草甲素6,20-环氧A环修饰衍生物的结构通式如下所示：

2.根据权利要求1所述的冬凌草甲素6,20-环氧A环修饰衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，R为含1-6个碳原子的烷基，含3-8个碳原子的环烷基，含6-9个碳原子的芳香环、取代芳香环、芳杂环或取代芳杂环，所述的取代基包括卤素、含1-6个碳原子的烷基、甲氧基或亚甲二氧基，所述的芳杂环中包含1-2个N或O杂原子。

3.根据权利要求1或2所述的冬凌草甲素6,20-环氧A环修饰衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，R为含1...

【技术特征摘要】

1.一种冬凌草甲素6,20-环氧a环修饰衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的冬凌草甲素6,20-环氧a环修饰衍生物的结构通式如下所示：

2.根据权利要求1所述的冬凌草甲素6,20-环氧a环修饰衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，r为含1-6个碳原子的烷基，含3-8个碳原子的环烷基，含6-9个碳原子的芳香环、取代芳香环、芳杂环或取代芳杂环，所述的取代基包括卤素、含1-6个碳原子的烷基、甲氧基或亚甲二氧基，所述的芳杂环中包含1-2个n或o杂原子。

3.根据权利要求1或2所述的冬凌草甲素6,20-环氧a环修饰衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，r为含1-5个碳原子的烷基，含3-7个碳原子的环烷基，含6-9个碳原子的芳香环、取代芳香环、芳杂环或取代芳杂环，所述的取代基包括卤素、含1-4个碳原子的烷基、甲氧基或亚甲二氧基，所述的芳杂环中包含1-2个n杂原子。

4.根据权利要求1-3任一项所述的冬凌草甲素6,20-环氧a环修饰衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：李达翃，华会明，李昊楠，曹昊，王界森，王超，刘鹏举，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：