用于治疗癌症的环状2-氨基-3-氰基噻吩及衍生物制造技术

本发明专利技术涵盖式(I)化合物其中R1a、R1b、R2a、R2b、Z、R3至R5、A、p、L、U、V及W具有权利要求书及说明书中所给出的含义；所述化合物作为突变体Ras家族蛋白质的抑制剂的用途；含有此类化合物的药物组合物及制剂；及所述药物组合物及制剂作为药剂/医疗用途，尤其作为用于治疗和/或预防致癌性疾病的试剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及式(i)的环状2-氨基-3-氰基噻吩及衍生物其中r1a、r1b、r2a、r2b、z、r3至r5、a、p、l、u、v及w具有权利要求书及说明书中所给出的含义，所述化合物作为kras的抑制剂的用途、含有此类化合物的药物组合物及制剂，及所述药物组合物及制剂作为药剂/医疗用途，尤其作为用于治疗和/或预防致癌性疾病，例如癌症的用途。

技术介绍

1、v-ki-ras2基尔斯滕大鼠肉瘤病毒致癌基因同系物(kras)是以gtp结合或gdp结合状态存在于细胞中的ras蛋白质家族的小gtp酶(mccormick等人,j.mol.med.(berl).,2016,94(3):253-8；nimnual等人,sci.stke.,2002,2002(145):pe36)。gtp酶活化蛋白质(gap)(诸如nf1)的结合增加ras家族蛋白质的gtp酶活性。鸟嘌呤核苷酸交换因子(gef)(诸如sos1(无七的子1(son of sevenless 1))的结合促进自ras家族蛋白质释放gdp，使得能够进行gtp结合(chardin等人,science,1993,260(5本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)化合物

2.一种式(Ia)化合物或其盐

3.一种式(Ib)化合物或其盐其中

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物或盐，其中环A选自

5.根据权利要求1至4中任一项的化合物或盐，其中R5选自由以下组成的组

6.根据权利要求5的化合物或盐，其中

7.根据权利要求1至6中任一项的化合物或盐，其中

8.根据权利要求1至7中任一项的化合物或盐，其中

9.根据权利要求1至8中任一项的化合物或盐，其中

10.根据权利要求1至9中任一项的化合物或盐，其中>

11.根据权...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i)化合物

2.一种式(ia)化合物或其盐

3.一种式(ib)化合物或其盐其中

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物或盐，其中环a选自

5.根据权利要求1至4中任一项的化合物或盐，其中r5选自由以下组成的组

6.根据权利要求5的化合物或盐，其中

7.根据权利要求1至6中任一项的化合物或盐，其中

8.根据权利要求1至7中任一项的化合物或盐，其中

9.根据权利要求1至8中任一项的化合物或盐，其中

10.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·布罗克，J·艾布特，崔剑文，S·W·菲西克，J·福斯，L·赫德斯，T·霍奇斯，A·利特尔，A·曼图利迪斯，J·潘，J·兰姆哈特，D·萨尔卡，C·A·P·斯姆瑟斯特，孙琪，M·特雷乌，A·瓦特森，B·威尔丁，T·温伯格，
申请(专利权)人：勃林格殷格翰国际有限公司，
类型：发明
国别省市：