一种组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂及其用于制备抗肿瘤药物的应用制造技术

本发明专利技术涉及一种组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂及其用于制备抗肿瘤药物的应用，属于生物医学技术领域。本发明专利技术组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂用于抑制组蛋白H3K4甲基转移酶家族蛋白复合物DPY30与组蛋白H3K4甲基转移酶家族蛋白复合物ASH2L结合，从而抑制组蛋白H3K4甲基转移酶活性，从而抑制肿瘤细胞增殖。本发明专利技术首次提供靶向DPY30/ASH2L抑制剂及其衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用，肿瘤细胞中DPY30及ASH2L表达水平较正常组织显著增高。本发明专利技术获得的靶向DPY30/ASH2L的小分子抑制剂及其衍生物可以显著性抑制DPY30结合ASH2L，并延缓肿瘤细胞增殖。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医学，更具体地，涉及一种组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂及其用于制备抗肿瘤药物的应用。

技术介绍

1、恶性肿瘤在我国的发病率和死亡率不断上升，已成为我国及全球重要的公共健康问题。肿瘤靶向干预是治疗恶性肿瘤的重要方式，然而靶向药物费用占总治疗费的将近一半，我国低收入家庭患者负担沉重。因此，研发高效和具有自主产权的靶向治疗药物是关系广大人民身体健康的重要工程。

2、混合谱系白血病(mix lineage leukemia，mll)家族蛋白是负责组蛋白h3k4甲基化修饰的核心组分，其主要包括催化亚基mll1、mll2、mll3、mll4和set1a/b，以及核心亚基wdr5、rbbp5、ash2l、dpy30(wrad)。dpy30通过结合ash2l显著促进甲基转移酶活性，对基因转录调控以及肿瘤细胞的增殖具有不可或缺的作用。专利技术人前期研究发现缺失一个dpy30等位基因(dpy30+/-)可以诱导淋巴癌细胞的凋亡，并显著延长淋巴癌小鼠寿命。但是正常小鼠缺失dpy30一个等位基因后，仅发现体重少许降低(20周后无差异)，机体的各项本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂，其特征在于，所述组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂的结构式如式Ⅰ所示；

2.如权利要求1所述的组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂，其特征在于，当R1为二甲苯时，即在苯环的两个间位碳原子上分别连接有甲基。

3.如权利要求1或2所述的组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂用于制备抗肿瘤药物的应用。

4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂用于抑制组蛋白H3K4甲基转移酶家族蛋白复合物DPY30与组蛋白H3K4甲基转移酶家族蛋白复合物ASH2L结合，从而抑制组蛋白H3K4甲基转移酶...

【技术特征摘要】

1.一种组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂，其特征在于，所述组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂的结构式如式ⅰ所示；

2.如权利要求1所述的组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂，其特征在于，当r1为二甲苯时，即在苯环的两个间位碳原子上分别连接有甲基。

3.如权利要求1或2所述的组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂用于制备抗肿瘤药物的应用。

4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述组蛋白甲基转移酶小分子化合物抑制剂用于抑制组蛋白h3k4甲基转移酶家族蛋白复合物dpy30与组蛋白h3k4甲基转移...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨振华，屈静，
申请(专利权)人：华中科技大学，
类型：发明
国别省市：