【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于农业病原微生物防治，涉及一种含咔唑类化合物的农用杀菌组合物。
技术介绍
1、公开该
技术介绍
的信息旨在增加对本专利技术总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
2、由植物病原真菌引起的作物病害导致全球作物每年减产20%-30%，威胁着粮食安全。此外，真菌产生的霉菌毒素，影响人类和动物的健康。因此，有效防控植物真菌病害，对于保障农作物的产量和品质，维护生态平衡以及人类健康具有重要意义。
3、咔唑生物碱主要分布在芸香科植物中，是一类含氮杂环结构的天然产物。该类化合物具有结构稳定和取代位置多等特点，因而表现出多种生物和药理活性，被广泛应用于材料化学、药物化学及农用化学品等多个领域，如抗癌、抗菌、抗疟疾和抗病毒等方面。在农业领域，这类化合物也展现出突出的潜力，如用作杀虫剂、杀菌剂、除草剂等。因此，咔唑生物碱衍生物的开发，有望为植物真菌病害的防治提供结构新颖的先导化合物。国内专利申请cn112375029a报道了部分咔唑生物碱衍生物对植物病毒病害具有一定的防治效果，但该类化合物在植物真菌病害方面的治疗作用目前还未发现有报道。
4、芽孢杆菌(bacillus)是一种重要的微生物，具有抗逆性强、抑菌谱广、繁殖快、安全性高、种类繁多等优点，是目前农业领域研究和应用较为广泛的生防细菌。在农业生产上广泛用于防治瓜类白粉病、水稻稻瘟病、烟草青枯病、靶斑病等一系列病害。
5、另外，长期单一使用一种药物防治病害，易导致某些病原菌抗药
技术实现思路
1、为进一步开发防治植物真菌病害的药剂，本专利技术提供一种含咔唑类化合物的农用杀菌组合物，针对烟草和水稻主要病原真菌具有良好的生物活性。
2、本专利技术的另一目的是提供一种上述咔唑类化合物的合成方法，合成步骤短，具有工业化前景。
3、本专利技术的再一目的在于，提供一种上述咔唑类化合物在制备农用杀菌剂中的用途。
4、为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案。
5、一种咔唑类化合物，简称emcc7，其结构式为：
6、。
7、一种上述咔唑类化合物的制备方法，包括以下步骤：
8、（1）吲哚、溴乙醛缩二乙醇、乙酰乙酸乙酯在zncl2存在下于有机溶剂中进行反应，得到；
9、（2）在强碱性环境中反应，酸化后得到；
10、（3）和3-(2-氨乙基)吲哚在hatu（2-(7-氮杂苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯）和dipea（n,n-二异丙基乙胺）催化下于有机溶剂中反应，得到目标产物。
11、步骤（1）中，反应温度为60℃；步骤（2）中，反应温度为70℃。
12、步骤（2）中，强碱性环境为溶解有koh的乙醇-水溶液，所述乙醇和水的体积比为3:1。
13、步骤（1）中，有机溶剂为乙醇；步骤（3）中，有机溶剂为dmf（n,n-二甲基甲酰胺）。
14、本专利技术还提供了一种上述咔唑类化合物emcc7作为农用杀菌剂的用途。
15、本专利技术还提供了一种包含上述咔唑类化合物emcc7的杀菌组合物。所述咔唑类化合物在杀菌组合物中作为有效成分，其含量为0.1 wt%-99 wt%；优选地，含量为1 wt%-80wt%。更优选地，含量为5 wt%-50 wt%。
16、所述农用杀菌剂或杀菌组合物的防治对象为立枯丝核菌（ rhizoctonia solani）、链格孢菌（ alternaria alternate）或稻梨孢（ pyricularia oryzae）。
17、所述农用杀菌剂或杀菌组合物的防治作物选自烟草或水稻。
18、所述杀菌组合物还包含其他惰性成分，用于将有效成分进行稳定、使有效成分便于施用于作物或便于附着在靶标上，如填料、润湿剂、分散剂、消泡剂、防冻剂、溶剂、乳化剂、防腐剂、崩解剂、色素等。
19、所述杀菌组合物为了增效或扩大杀菌谱，还包含其他活性成分。所述活性成分为杀菌剂。
20、优选地，活性成分为拮抗病原菌的芽孢杆菌。所述芽孢杆菌为芽孢杆菌属细菌（ bacillus spp.）。所述芽孢杆菌可以为贝莱斯芽孢杆菌（ bacillus velezensis）、巨大芽孢杆菌（ bacillus megaterium）、暹罗芽孢杆菌（ bacillus siamensis）、短小芽孢杆菌（ bacillus pumilus）、枯草芽孢杆菌（ bacillus subtilis）、蜡质芽孢杆菌（ bacillus cereus）、解淀粉芽孢杆菌（ bacillus amyloliquefacien）、坚强芽孢杆菌（ bacillus firmus）等对病原菌具有拮抗作用的芽孢杆菌。
21、所述杀菌组合物的有效成分为枯草芽孢杆菌和咔唑类化合物emcc7，emcc7和芽孢杆菌的质量比为1:1-9:1；优选地，两者的质量比为7:3-9:1。
22、上述组合物可采用现有技术中常用的方式进行制剂加工，优选的剂型包括悬浮剂、颗粒剂、可湿性粉剂、水分散粒剂、乳油、水乳剂、微乳剂。
23、在本申请中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说，各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本申请中具体公开。
24、本专利技术具有以下优点：
25、本专利技术提供的咔唑类化合物emcc7在较低的使用浓度下能够抑制烟草靶斑病菌、烟草赤星病菌、水稻纹枯病菌和水稻稻瘟病菌的菌丝生长，优于商品化药剂多菌灵，可用于制备上述几种病害的防治药剂，具有极好的商品化应用前景。本专利技术提供的咔唑类化合物还可作为先导化合物，通过结构改造进一步提高生物活性，作为创制药物研发的重要来源。本专利技术提供的咔唑类化合物emcc7可以与芽孢杆菌进行增效复配，降低药剂使用量、提高防治效果、延缓抗药性的发生。
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1.一种咔唑类化合物，其结构式为：
2.一种如权利要求1所述的咔唑类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，反应温度为60℃；步骤（2）中，反应温度为70℃；
4.一种如权利要求1所述的咔唑类化合物作为农用杀菌剂的用途。
5.一种包含如权利要求1所述的咔唑类化合物的杀菌组合物，其特征在于，所述咔唑类化合物在杀菌组合物中作为有效成分。
6.根据权利要求4所述的用途或权利要求5所述的杀菌组合物，其特征在于，防治对象为立枯丝核菌（Rhizoctonia solani）、链格孢菌（Alternaria alternate）或稻梨孢（Pyricularia oryzae）；
7.根据权利要求5所述的杀菌组合物，其特征在于，咔唑类化合物的含量为0.1 wt%-99wt%；或，含量为1 wt%-80 wt%；或，含量为5 wt%-50 wt%。
8.根据权利要求5所述的杀菌组合物，其特征在于，还包含其他惰性成分和/或其他活性成分；
9
10.根据权利要求8所述的杀菌组合物，其特征在于，咔唑类化合物与枯草芽孢杆菌的质量比为1:1-9:1；或，质量比为7:3-9:1。
...【技术特征摘要】
1.一种咔唑类化合物，其结构式为：
2.一种如权利要求1所述的咔唑类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，反应温度为60℃；步骤（2）中，反应温度为70℃；
4.一种如权利要求1所述的咔唑类化合物作为农用杀菌剂的用途。
5.一种包含如权利要求1所述的咔唑类化合物的杀菌组合物，其特征在于，所述咔唑类化合物在杀菌组合物中作为有效成分。
6.根据权利要求4所述的用途或权利要求5所述的杀菌组合物，其特征在于，防治对象为立枯丝核菌（rhizoctonia solani）、链格孢菌（alt...
【专利技术属性】
技术研发人员：石绪根，张宪鹏，崔汝强，徐鸿宇，李娟，况卫刚，
申请(专利权)人：江西农业大学，
类型：发明
国别省市：
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