包含Progerinin的颗粒剂和使用该颗粒剂的小袋制造技术

本发明专利技术涉及包含Progerinin的颗粒剂、使用该颗粒剂的胶囊或小袋及其制备方法。更具体地，为了开发在向患者使用具有Hutchinson‑Gilford早老症治疗效果的水溶性差的药物Progerinin时有利的剂型，开发了包含处于最佳组成比率的特定水溶性聚合物、溶解度增强剂和赋形剂的Progerinin颗粒剂，并且使用所述颗粒剂开发了口服固体制剂(例如，胶囊或小袋)，使得可以改善Progerinin的分散稳定性和生物利用度，并且还可以改善储存、运输和患者药物依从性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本公开涉及包含作为难溶性药物的progerinin的颗粒剂、使用该颗粒剂的胶囊或小袋(sachet)及其制备方法。

技术介绍

1、许多有用的药物是疏水性的，在水性介质中溶解度低，使其难以在水性溶媒中被配制成混悬液。特别地，由于这种特性，通常需要润湿剂来促进疏水性药物颗粒在水性介质中的混悬。已知表面活性润湿剂(即表面活性剂，如十二烷基硫酸钠)降低药物颗粒和混悬液溶媒之间的界面张力，以允许混悬液溶媒渗透到药物颗粒上的药物团聚体和/或孔隙中，从而至少部分地增加疏水性药物在水性介质中的混悬特性。然而，除了药物混悬液的有益作用外，混悬液中表面活性剂的使用也可能引起可溶的/溶解的游离药物的不期望后果。

2、由于可溶的/溶解的药物容易发生化学降解和/或与其它成分相互作用，因此含有游离药物的混悬液可能在化学上不稳定。使用相对大量的表面活性剂来促进低可溶性药物的混悬的另一个不期望的结果是，由于表面活性剂使气泡稳定，伴随的空气可能倾向于在这些混悬液的均质化或摇晃过程中保持被截留。由于这种被截留的空气随着搅拌力、搅拌的持续时间和搅拌的经过时间而变化，混悬液的体积发生本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种包含progerinin的颗粒剂，所述颗粒剂包含：

2.根据权利要求1所述的颗粒剂，其中，所述progerinin的平均粒径(D50)为100nm至200nm。

3.根据权利要求1所述的颗粒剂，其中，所述添加剂是选自于由赋形剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂所组成的组中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的颗粒剂，其中，所述赋形剂是选自于由以下所组成的组中的一种或多种：甘露醇、淀粉、微晶纤维素、糊精、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乳糖、葡萄糖、果糖、海藻酸钠和羟丙基淀粉。

5.根据权利要求3所述的颗粒剂，其中，所述粘合剂是选自于由...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种包含progerinin的颗粒剂，所述颗粒剂包含：

2.根据权利要求1所述的颗粒剂，其中，所述progerinin的平均粒径(d50)为100nm至200nm。

3.根据权利要求1所述的颗粒剂，其中，所述添加剂是选自于由赋形剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂所组成的组中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的颗粒剂，其中，所述赋形剂是选自于由以下所组成的组中的一种或多种：甘露醇、淀粉、微晶纤维素、糊精、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乳糖、葡萄糖、果糖、海藻酸钠和羟丙基淀粉。

5.根据权利要求3所述的颗粒剂，其中，所述粘合剂是选自于由以下所组成的组中的一种或多种：明胶、阿拉伯树胶、葡萄糖、乙醇、纯化水、糊精、甘油、微晶纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和羧甲基纤维素钙。

6.根据权利要求3所述的颗粒剂，其中，所述崩解剂是选自于由以下所组成的组中的一种或多种：交联羧甲基纤维素钠、淀粉、羟丙基淀粉、甲基纤维素、海藻酸钠、柠檬酸钙、羧甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：朴洪均，
申请(专利权)人：PRG科技株式会社，
类型：发明
国别省市：