抑制RAS的方法技术

本公开提供了用于抑制RAS蛋白的方法。本公开还包含用于治疗癌症的方法。

【技术实现步骤摘要】

技术介绍

1、癌症仍是对人类健康最致命的威胁之一。在美国，癌症每年影响近130万新患者，并且是仅次于心脏病的第二大死亡原因，大约占死亡人数的1/4。

2、文献中已充分确立，ras蛋白(kras、hras和nras)在多种人类癌症中起至关重要的作用，并且因此是抗癌疗法的适当靶标。实际上，在美国，所有人类癌症中有大约30％是由ras蛋白突变引起，所述癌症中有许多是致命的。由活化突变、过表达或上游活化引起的ras蛋白失调在人类肿瘤中较为常见，并且在人类癌症中常常发现ras的活化突变。ras在gdp结合“关闭”与gtp结合“开启”状态之间转换。状态之间的转换由使ras载有gtp的鸟嘌呤核苷酸交换因子(gef)蛋白(例如sos1)与水解gtp并由此使ras失活的gtp酶活化蛋白(gap)(例如nf1)之间的相互作用来促进。另外，含sh2结构域的蛋白质酪氨酸磷酸酶-2(shp2)与受体信号传导器缔合并在rtk活化后变得具有活性，并且然后促进ras活化。ras蛋白突变可将蛋白质锁定为“开启”状态，从而产生组成型活性信号通路，这导致细胞生长不受控制。例如，在本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，其中所述癌症包含：

【技术特征摘要】

1.一种治疗有需要的受试者的癌...

【专利技术属性】
技术研发人员：K·西蒙，
申请(专利权)人：锐新医药公司，
类型：发明
国别省市：