一种新型苯并咪唑类糖苷缀合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于抗肿瘤药物，具体涉及一种新型苯并咪唑类糖苷缀合物及其制备方法和应用。缀合物为通式I所示。本发明专利技术缀合物结构新颖，具有良好的溶解性和抗肿瘤活性，具有成为新型低毒抗肿瘤药物的潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于抗肿瘤药物，具体涉及一种新型苯并咪唑类糖苷缀合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、恶性肿瘤是威胁人类健康的第二大疾病。药物是治疗肿瘤疾病的主要手段之一，但是抗肿瘤药物的开发一直面临着难以开发出新型、高效、低毒、选择性高药物的难题。传统抗癌药物虽然能有效限制肿瘤细胞的增殖，但是对正常细胞也具有毒、副作用。

2、苯并咪唑是一种含氮杂环化合物，具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗结核、抗糖尿病、抗氧化、抗原虫、抗肿瘤等生物活性。近几年来，越来越多的苯并咪唑类抗肿瘤药物被开发出来，已经成为抗肿瘤药物中越来越重要的一类结构骨架。

3、然而，现有的苯并咪唑类抗肿瘤药物存在生物利用度低、毒副作用大等缺点，使得肿瘤患者在治疗过程中遭受种种疼痛。目前，前药设计是解决此类问题做常用的策略之一，其中糖苷化是前药设计中最广泛的药物改造技术。将抗肿瘤药物糖苷化修饰后，可以显著提升药物的生物利用度和细胞摄取率，并能明显降低药物的毒副作用，缓解患者治疗过程中的痛苦。

技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供一本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种新型苯并咪唑类糖苷缀合物，其特征在于，缀合物为通式I所示，

2.根据权利要求1所述的新型苯并咪唑类糖苷缀合物，其特征在于，所述式I中，R分别为氢或乙酰基，R1和R2可相同或不同分别为H、甲基、甲氧基、三氟甲基。

3.一种权利要求1所述苯并咪唑类糖苷缀合物的制备方法，其特征在于，用乙酰氨基葡萄糖叠氮糖供体和含有炔烃取代基苯甲醛分别与含有不同取代基的邻苯二胺在微波辅助下生成一系列如I所示含有三唑基团连接的苯并咪唑类糖苷缀合物。

4.按权利要求3所述的苯并咪唑类糖苷缀合物的制备方法，其特征在于，

5.按权利要求4所述的硫脲类糖苷缀合物的制...

【技术特征摘要】

1.一种新型苯并咪唑类糖苷缀合物，其特征在于，缀合物为通式i所示，

2.根据权利要求1所述的新型苯并咪唑类糖苷缀合物，其特征在于，所述式i中，r分别为氢或乙酰基，r1和r2可相同或不同分别为h、甲基、甲氧基、三氟甲基。

3.一种权利要求1所述苯并咪唑类糖苷缀合物的制备方法，其特征在于，用乙酰氨基葡萄糖叠氮糖供体和含有炔烃取代基苯甲醛分别与含有不同取代基的邻苯二胺在微波辅助下生成一系列如i所示含有三唑基团连接的苯并咪唑类糖苷缀合物。

4.按权利要求3所述的苯并咪唑类糖苷缀合物的制备方法，其特征在于，

5.按权利要求4所述的硫脲类糖苷缀合物的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，对羟基苯甲醛、溴丙炔和缚酸剂的摩尔比为1:1.1～1.3:1～1.1；对羟基苯甲醛与n,n-二甲基甲酰胺的质量体积比(g/ml)为1:8～15。

6.按权利要求4所述的硫脲类糖苷缀合物的制备方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦玉坤，高堃，范兆乾，王文杰，李鹏程，邢荣娥，刘松，于华华，
申请(专利权)人：中国科学院海洋研究所，
类型：发明
国别省市：