一种靶向降解β-catenin的多肽型抑制剂及其应用制造技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，具体涉及一种靶向降解β‑catenin的多肽型抑制剂及其应用。本发明专利技术利用了PROTAC技术、细胞穿膜肽和环肽三个方面的优势。通过构建“细胞穿膜肽‑靶向β‑catenin环肽”耦联体，实现了对β‑catenin的有针对性降解。PROTAC分子具有双功能，一方面能够识别并结合靶标蛋白，另一方面通过招募泛素连接酶促进靶蛋白的降解。本发明专利技术不仅在细胞层面有效地遏制了β‑catenin蛋白水平，而且在生物体内展现出显著的抑制效应。最终，这一独创性方法有望将实验室的发现成功转化为临床治疗，实现对癌症进展的有效抑制。这种创新方法为结直肠癌的治疗带来了崭新突破，提供了更为精确和高效的干预策略。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，具体涉及一种靶向降解β-catenin的多肽型抑制剂及其应用。

技术介绍

0、技术背景

1、wnt/β-catenin信号通路的成员主要包括分泌于细胞外的wnt配体、跨膜受体复合物，以及细胞内的降解复合体，即apc、axin、ck1、gsk3β和β-trcp等蛋白构成，同时还包括信号传导分子β-catenin。结肠癌，作为一种在现代社会中患病率极高的癌症，一直备受科学界关注。大量的研究表明，wnt/β-catenin信号的过度激活是导致结肠癌的一个主要原因。例如，在超过八成的结肠癌病例中都带有apc或ctnnb1基因的突变，导致β-catenin蛋白在细胞内持续积累，最终引发wnt/β-catenin信号的过度激活，从而促使癌症的发生。因此，直接抑制β-catenin的功能成为一种最佳的抗癌策略。

2、直接作用于β-catenin的抑制剂几乎都是化学小分子。这些抑制剂能够直接干预β-catenin蛋白的稳定性，通过促进β-catenin蛋白的降解来抑制经典wnt信号传导。以msab为例，它是在hct116细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向降解β-catenin的多肽，其特征在于：所述多肽的氨基酸序列如下：

2.如权利要求1所述的靶向降解β-catenin的多肽，其特征在于：还包括与权利要求1所述氨基酸序列的同源序列。

3.如权利要求1所述的靶向降解β-catenin的多肽，其特征在于：利用PROTAC分子、细胞穿膜肽和环肽三方面的优势，我们构建了“细胞穿膜肽-靶向β-catenin环肽”耦联体作为靶向降解β-catenin的多肽，实现对β-catenin的有针对性降解。

4.如权利要求1所述的靶向降解β-catenin的多肽，所述多肽根据APC与β-catenin蛋白结构中...

【技术特征摘要】

1.一种靶向降解β-catenin的多肽，其特征在于：所述多肽的氨基酸序列如下：

2.如权利要求1所述的靶向降解β-catenin的多肽，其特征在于：还包括与权利要求1所述氨基酸序列的同源序列。

3.如权利要求1所述的靶向降解β-catenin的多肽，其特征在于：利用protac分子、细胞穿膜肽和环肽三方面的优势，我们构建了“细胞穿膜肽-靶向β-catenin环肽”耦联体作为靶向降解β-catenin的多肽，实现对β-catenin的有针对性降解。

4.如权利要求1所述的靶向降解β-caten...

【专利技术属性】
技术研发人员：董坚，罗培，史文君，程先硕，杨军，李云峰，
申请(专利权)人：昆明医科大学，
类型：发明
国别省市：