一种注射用硼替佐米及其冻干工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种注射用硼替佐米的冻干工艺，该工艺是将硼替佐米药液分装后冷冻干燥，通过在预冻阶段使用惰性气体氮气对产品箱进行加压和减压，然后再进行一次干燥阶段和解析干燥阶段。预冻阶段使用惰性气体氮气对产品箱进行加压和减压可以避免溶液过冷严重，使得形成的冰核比较大，在干燥阶段，冻干品内部可形成较多、较大的水蒸气通路，缩短干燥时间。该工艺制备的注射用硼替佐米不喷瓶，外观饱满完整，提高了产品含量的稳定性，且显著缩短一次干燥时间，制备的冻干产品不喷瓶，复溶性良好、复溶液澄清度良好，产品杂质含量低、安全性高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，具体涉及一种注射用硼替佐米及其冻干工艺。

技术介绍

1、硼替佐米(bortezomib)是一种二肽基硼酸化合物，新型高效转移的蛋白酶抑制剂，该药物是一种蛋白酶体抑制剂，能够特异性抑制哺乳动物细胞内26s蛋白酶体的类胰腺凝乳蛋白酶(chymotrypsin-like)活性，对细胞内一连串的信号发送产生影响，最终导致癌症细胞死亡。由美国millennium制药公司开发，并于2003年5月19日获得fda的批准，以商品名上市销售。

2、硼替佐米难溶于水，现注射用硼替佐米制备方法采用叔丁醇增溶，但冻干过程易导致喷瓶，生产过程喷瓶将导致产品合格率低，产品质量不稳定。另外，冻干后制剂使用0.9％氯化钠注射液复溶，存在溶液澄清度不合格的问题。专利cn 106310217 a公开了一种制备注射用硼替佐米的冻干工艺，采用两次退火的冻干工艺，改善本品澄清度不合格的问题。上述的注射用硼替佐米制剂的冻干工艺存在的缺点：两次退火冻干工艺冻干周期过长，半压塞条件下的产品暴露时间过长，增加微生物污染的风险。

3、因此，急需研发一种注射用硼替佐本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种注射用硼替佐米的冻干工艺，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种注射用硼替佐米的冻干工艺，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求1所述的一种注射用硼替佐米的冻干工艺，其特征在于，所述惰性气体为氮气。

4.根据权利要求1所述的一种注射用硼替佐米的冻干工艺，其特征在于，所述S2.1控制真空度为130-180mTorr。

5.根据权利要求4所述的一种注射用硼替佐米的冻干工艺，其特征在于，所述S2.1控制真空度为150mTorr。

6.根据权利要求1所述的一种注射用硼替佐米的冻干工艺，其特征在于，所述冻干...

【技术特征摘要】

1.一种注射用硼替佐米的冻干工艺，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种注射用硼替佐米的冻干工艺，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求1所述的一种注射用硼替佐米的冻干工艺，其特征在于，所述惰性气体为氮气。

4.根据权利要求1所述的一种注射用硼替佐米的冻干工艺，其特征在于，所述s2.1控制真空度为130-180mto...

【专利技术属性】
技术研发人员：艾一祥，王建丹，覃贞泰，
申请(专利权)人：海南双成药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：