一种咪唑并噻二唑类化合物及其制备方法与应用技术

技术编号:42465113 阅读:24 留言:0更新日期:2024-08-21 12:52
本发明专利技术涉及放射性药物化学领域及临床核医学技术领域,具体涉及一种咪唑并噻二唑类化合物及其制备方法与应用。所述化合物如结构通式(I)所示。使用合适的放射性同位素对其进行标记后,此类化合物及其衍生物可对脑内的α‑突触核蛋白聚集体进行核医学显像,从而辅助包括帕金森症、路易体痴呆、多系统萎缩和一些罕见疾病在内的突触核蛋白病的临床诊断。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及放射性药物化学领域及临床核医学,具体地,涉及一系列基于咪唑并噻二唑结构的衍生物及其制备方法和应用。


技术介绍

1、α-突触核蛋白(α-synuclein,α-syn)是一种由140个氨基酸构成的小分子蛋白,正常生理条件下,以随机螺旋形态广泛分布于大脑和周围神经系统之中,主要分布在突触末端,主要生理功能为维持突触的正常功能及其可塑性。

2、在一些特殊疾病中,可溶性的α-syn会异常折叠,形成高度有序的β-折叠结构,并进一步诱发聚集,形成寡聚体和纤维,最终形成不溶性细胞包涵体。此类疾病包括帕金森症(parkinson’s disease,pd)、路易体痴呆(dementia with lewy bodies,dlb)、多系统萎缩(multiple system atrophy,msa)和一些罕见疾病,这些疾病也统称为α-突触核蛋白病。由于此类疾病病因复杂,病理过程的开始与临床症状的表现之间存在较长时间间隔,早期准确诊断此类疾病十分困难。

3、在pd与dlb患者的神经元中,α-syn会病理性沉积为路易小体(lewy bodi本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.结构通式(I)所示的咪唑并噻二唑类化合物,

2.根据权利要求1所述的结构通式(I)所示的咪唑并噻二唑类化合物,其特征在于,

3.根据权利要求1所述的结构通式(I)所示的咪唑并噻二唑类化合物,其特征在于,

4.根据权利要求1所述的结构通式(I)所示的咪唑并噻二唑类化合物,其特征在于,

5.根据权利要求1所述的结构通式(I)所示的咪唑并噻二唑类化合物,其特征在于,

6.根据权利要求1所述的结构通式(I)所示的咪唑并噻二唑类化合物,其特征在于,选自以下任一化合物:

7.权利要求6所述咪唑并噻二唑化合物的制备方法,其特征...

【技术特征摘要】

1.结构通式(i)所示的咪唑并噻二唑类化合物,

2.根据权利要求1所述的结构通式(i)所示的咪唑并噻二唑类化合物,其特征在于,

3.根据权利要求1所述的结构通式(i)所示的咪唑并噻二唑类化合物,其特征在于,

4.根据权利要求1所述的结构通式(i)所示的咪唑并噻二唑类化合物,其特征在于,

5.根据权利要求1所述的结构通式(i)所示的咪唑并噻二唑类化合物,其特征在于,

6.根据权利要求1所述的结构通式(i)所示的咪唑并噻二唑类化合物,其特征在于,选自以下任一化合物:

7.权利要求6所述咪唑并噻二唑化合物的制备方法,其特征在于,当i为123i,124i或...

【专利技术属性】
技术研发人员:崔孟超曾琦刘森
申请(专利权)人:北京核素医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1