【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成，特别涉及一种多肽色氨酸残基吲哚c2位膦酰化修饰的化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
1、近年来，随着生物技术与多肽合成技术日益成熟，多肽药物受到国内外药物研发人员的广泛关注。多肽药物同时兼具大分子蛋白药的特定细胞选择性及小分子药物的低成本特性，因其生物活性高、适应证广、用药剂量小、毒副作用低且疗效显著，已成为国内外新药研发的重要方向。目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗，具有广阔的开发前景。然而，现有的一些多肽药物易于酶解而导致代谢稳定性差、半衰期短以及跨膜效率和口服利用度较低，严重制约了多肽药物的发展。氨基酸作为多肽最基本的构建单元，基于天然氨基酸的化学修饰是显著改善多肽药物的稳定性和成药性、丰富多肽分子的多样性的重要策略。
2、在基于天然氨基酸的化学修饰中，半胱氨酸和赖氨酸因其侧链巯基和氨基的强亲核性，常作为多肽及蛋白质化学修饰的理想位点。但由于亲核残基之间的竞争性，半胱氨酸和赖氨酸化学修饰时常伴随着多种副产物生成，化学选择性与专一性较差。色氨酸(trp)，又称β-...
【技术保护点】
1.具有式Ⅰ所示结构的多肽色氨酸残基吲哚C2位膦酰化修饰的化合物：
2.根据权利要求1所述的多肽色氨酸残基吲哚C2位膦酰化修饰的化合物，其特征在于，所述R2＝R3＝烷氧基。
3.根据权利要求1或2所述的多肽色氨酸残基吲哚C2位膦酰化修饰的化合物，其特征在于，选自C1-C13所示结构：
4.权利要求1-3任一项所述多肽色氨酸残基吲哚C2位膦酰化修饰的化合物的制备方法，其特征在于，将化合物A、化合物B和光敏剂在溶剂中溶解后，置于400-460nm的蓝光下照射室温反应，反应结束后，分离纯化，得到目标化合物；
5.根据权利要求4...
【技术特征摘要】
1.具有式ⅰ所示结构的多肽色氨酸残基吲哚c2位膦酰化修饰的化合物：
2.根据权利要求1所述的多肽色氨酸残基吲哚c2位膦酰化修饰的化合物，其特征在于，所述r2＝r3＝烷氧基。
3.根据权利要求1或2所述的多肽色氨酸残基吲哚c2位膦酰化修饰的化合物，其特征在于，选自c1-c13所示结构：
4.权利要求1-3任一项所述多肽色氨酸残基吲哚c2位膦酰化修饰的化合物的制备方法，其特征在于，将化合物a、化合物b和光敏剂在溶剂中溶解后，置于400-460nm的蓝光下照射室温反应，反应结束后，分离纯化，得到目标化合物；
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述化合物a和化合物b的摩尔比为1:(2-10)。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述光敏剂为9-均三甲基-1...
【专利技术属性】
技术研发人员：熊文芳，何俊业，赵金武，陈诗婷，刘金瑶，许诗琪，陈佩如，刘义鹏，
申请(专利权)人：广东医科大学，
类型：发明
国别省市：
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