稠合四环类化合物、其制备方法及其在医药上的应用技术

本公开涉及稠合四环类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的稠合四环类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为TLR7/8/9抑制剂的用途和在制备用于治疗和/或预防炎性和自身免疫性疾病的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本公开属于医药领域，涉及一种稠合四环类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本公开涉及通式(i)所示的稠合四环类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物，以及其作为tlr7/8/9抑制剂在治疗炎性和自身免疫性疾病或病症中的用途。

技术介绍

1、toll样受体(toll like receptors，tlr)是一类进化保守的跨膜先天免疫受体，它们参与保护人体健康的第一线防御，对于识别病原体相关分子模式(pamp)起重要作用(kawai,t.等人,nature immunol.,11,2010,373-384)。tlr表达于各种免疫细胞，根据其表达部位的不同可分为两类：表达于细胞膜的tlr(tlr1/2/4/5/6)和表达于内体膜的tlr(tlr3/7/8/9)，分别识别pamp中的不同成分和分子。其中，tlr7/8/9主要在dc细胞和b细胞中高表达，tlr7/8主要识别ssrna，tlr9主要识别cpg-dna。tlr7/8/9结合其配体后被激活，在胞质中与接头蛋白myd88相结合，启动nf-κb和irf通路，活化dc细胞，产生i型干扰素和其它本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：

2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其中G1为O。

3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其中G2为CH2或CH2CH2。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其中G3为N；和/或G4为N。

5.根据权利要求1至2、4中任一项所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其为通式(II)所示的化合物或其可药用的盐，

6.根据权利要求1至5中任一项所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其中...

【技术特征摘要】

1.一种通式(i)所示的化合物或其可药用的盐：

2.根据权利要求1所述的通式(i)所示的化合物或其可药用的盐，其中g1为o。

3.根据权利要求1或2所述的通式(i)所示的化合物或其可药用的盐，其中g2为ch2或ch2ch2。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的通式(i)所示的化合物或其可药用的盐，其中g3为n；和/或g4为n。

5.根据权利要求1至2、4中任一项所述的通式(i)所示的化合物或其可药用的盐，其为通式(ii)所示的化合物或其可药用的盐，

6.根据权利要求1至5中任一项所述的通式(i)所示的化合物或其可药用的盐，其中n为1或2。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的通式(i)所示的化合物或其可药用的盐，其中r2a为氢原子；和/或r2b为氢原子。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的通式(i)所示的化合物或其可药用的盐，其中a为6至10元芳基或5至10元杂芳基，所述的6至10元芳基或5至10元杂芳基各自独立地任选被一个或多个ra取代，ra如权利要求1中所定义。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的通式(i)所示的化合物或其可药用的盐，其中r0选自氢原子、c1-6烷基、-(cr0ar0b)rc(o)nrn1rn2、c1-6羟烷基和-l-e，r0a、r0b、rn1、rn2、l、e和r如权利要求1中所定义...

【专利技术属性】
技术研发人员：李心，费洪博，曾长根，张礼杰，贺峰，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：