【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成，具体涉及一种利用连续流管式反应器合成瑞舒伐他汀钙中间体的方法。
技术介绍
1、瑞舒伐他汀钙(rosuvastatin calcium)是由日本盐野义公司研制开发的一种他汀类血脂调节药，属于hmg-coa还原酶抑制剂，可降低升高的低密度胆固醇、总胆固醇、甘油三酯和脱辅基蛋白b浓度，同时升高高密度胆固醇的浓度，可用于原发性高胆固醇血症和混合型脂肪代谢障碍症及纯合家族型高胆固醇血症的综合治疗，被称为超级他汀。
2、化合物i是合成瑞舒伐他汀钙的关键中间体，其合成通常采用选择性氧化硫醚化合物制备而得。
3、
4、文献(inorg.chim.acta.2009,362,1089)报道了选择性氧化硫醚合成砜类化合物的工艺路线，该工艺路线采用钼钨的过氧配合物进行催化，过氧化氢作为氧化剂，其在短时间内可以将硫醚化合物氧化为亚砜或砜类物质，且亚砜或者砜类物质的产率≥94％，但是过氧化氢的用量为硫醚的4～6倍，且反应需在回流条件下进行；该反应氧化剂用量高、反应安全系数较低、不利于工业化生产。
...【技术保护点】
1.一种利用连续流管式反应器合成瑞舒伐他汀钙中间体I的方法，其特征在于，所述瑞舒伐他汀钙中间体I的合成路线如下：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)中有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、甲苯、甲醇中的一种或几种；优选地，所述有机溶剂为二氯甲烷。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)中过氧化物为双氧水。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)中催化剂为催化剂盐，所述催化剂盐为钨酸盐；所述钨酸盐为钨酸钠、钨酸钙、钨酸钴和钨酸铵中的一种或几种；优选地，所述钨酸盐为钨酸钠。
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【技术特征摘要】
1.一种利用连续流管式反应器合成瑞舒伐他汀钙中间体i的方法，其特征在于，所述瑞舒伐他汀钙中间体i的合成路线如下：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)中有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、甲苯、甲醇中的一种或几种；优选地，所述有机溶剂为二氯甲烷。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)中过氧化物为双氧水。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)中催化剂为催化剂盐，所述催化剂盐为钨酸盐；所述钨酸盐为钨酸钠、钨酸钙、钨酸钴和钨酸铵中的一种或几种；优选地，所述钨酸盐为钨酸钠。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)、(2)中化合物ii和过氧化物的用量比为1：(2～4)，优选为1：2.5。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(3)中输送物...
【专利技术属性】
技术研发人员：董志江，赵瑞强，孔德立，苏磊，毛文纲，
申请(专利权)人：绍兴京新药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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