一种间苯三类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于抗菌化学药物技术领域，具体涉及一种间苯三类化合物及其制备方法和应用。本发明专利技术以间苯三酚为母核，在间苯三酚的苯环2，4位引入不同取代基的酰基侧链，设计合成了具有新颖结构的间苯三酚类化合物，经过实验证明，所述间苯三酚类化合物对革兰阳性菌具有显著的抗菌活性，其中部分间苯三酚类化合物达到的抗菌效果甚至是阳性对照药万古霉素的2～4倍，可作为新型抗菌药物用于治疗耐药菌感染引起的疾病，具有重要的药用价值和广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于抗菌化学药物。更具体地，涉及一种间苯三类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、近年来，抗菌药耐药性(amr)已成为一个全球性的临床问题，随着抗生素的发现，病原微生物感染问题不再像以前那样成为临床上的致命问题，但也导致负面的因素，由于抗生素的不合理使用、过度使用、滥用，抗菌药耐药性的发展速度十分惊人，常见的耐药菌包括金黄色葡萄球菌(staphylococcus aureus，sa)、大肠杆菌、铜绿假单胞菌等，开始出现多重耐药性(mdr)、极高耐药性(xdr)和完全耐药性(tdr)，抗菌素耐药性不仅给卫生保健造成经济负担，还增加了发病率和死亡率，当微生物(如细菌、真菌、病毒和寄生虫)暴露于抗菌药物(如抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物)时，它们会产生反应并产生抗菌素耐药性，抗菌药物的效果逐渐下降。在人体中持续存在的感染会促进传播的风险，对全球公共卫生构成了严重威胁。

2、对于抗菌药物的现状可以分成两方面，一方面，新型抗菌药的研发和供应不足以跟上耐药性病原体的增加；另一方面，全球范围内不必要使用抗生素进一步选择性地丰富耐药性病原体，增加本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种间苯三类化合物及其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物、立体异构体、同位素取代化合物，其特征在于，所述间苯三类化合物的结构如式(I)所示：

2.根据权利要求1所述间苯三类化合物及其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物、立体异构体、同位素取代化合物，其特征在于，所述R1、R2各自独立地选自C1～7烷基，其中烷基未经取代或经一个或多个取代基R3取代；

3.根据权利要求2所述间苯三类化合物及其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物、立体异构体、同位素取代化合物，其特征在于，当R1≠R2，R1选自非取代C1～7烷基；R2选自取代C1～7烷基，所述取代C1～7烷基的取代基经一个或...

【技术特征摘要】

1.一种间苯三类化合物及其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物、立体异构体、同位素取代化合物，其特征在于，所述间苯三类化合物的结构如式(i)所示：

2.根据权利要求1所述间苯三类化合物及其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物、立体异构体、同位素取代化合物，其特征在于，所述r1、r2各自独立地选自c1～7烷基，其中烷基未经取代或经一个或多个取代基r3取代；

3.根据权利要求2所述间苯三类化合物及其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物、立体异构体、同位素取代化合物，其特征在于，当r1≠r2，r1选自非取代c1～7烷基；r2选自取代c1～7烷基，所述取代c1～7烷基的取代基经一个或多个取代基r3取代，所述r3选自氯或苯环。

4.根据权利要求2所述间苯三类化合物及其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物、立体异构体、同位素取代化合物，其特征在于，当r1≠r2，r1选自非取代c2～7烷基；r2选自取代c1～7烷基，所述取代c1～7烷基的取代基经一个或多个取代基r3取代，所述r3选自氯、溴或...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶连宝，郑紫嫣，戴晓东，杨贤劲，陈功，朱文润，刘颖，罗艳，李明，陈伟强，
申请(专利权)人：广东药科大学，
类型：发明
国别省市：