一种化合物的晶型及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种化合物的晶型及其制备方法和用途，所述化合物具有式Ⅰ所示结构，所述晶型具有较好的固态稳定性和流动性、较低的引湿性、较佳的溶解度，有利于药物制剂的制备和储存。而且，所述晶型具有非常好的药代动力学特性，连续给药安全性较佳，且其可通过多种给药途径(例如注射、口服)施用，制剂形式丰富，特别是口服生物利用度高，具有非常好的应用价值。所述晶型可作为JAK抑制剂，用于开发预防和/或治疗人和/或动物的炎症性疾病、肿瘤、自身免疫性疾病及过敏性疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学多晶型研究领域，具体涉及一种式ⅰ所示化合物的晶型及其制备方法和用途。

技术介绍

1、jak-stat信号通路是一条由细胞因子刺激的信号转导通路，参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。与其它信号通路相比，这条信号通路的传递过程相对简单，它主要由三个成分组成，即酪氨酸激酶相关受体、酪氨酸激酶jak和转录因子stat。

2、jak抑制剂可选择性抑制jak激酶，阻断jak-stat通路。目前，已获fda批准jak抑制剂类药物有tofacitinib(枸橼酸托法替尼)、ruxolitinib、oclacitinib(奥拉替尼)、baricitinib(巴瑞克替尼)。尽管奥拉替尼对宠物犬过敏性皮肤病的疗效较好，但是，由于奥拉替尼对不参与激活jak1的细胞因子影响甚微，对过敏反应的作用仅到抑制过敏介质的释放的阶段，并不能从根本上直接阻断过敏介质与相关受体的结合，进而不能从根本上阻断过敏性皮肤病的发生发展，从而限制了奥拉替尼的应用范围。另一种jak抑制剂baricitinib是一种选择性的jak1和jak2抑制剂，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式Ⅰ所示化合物的晶型Ⅰ，其特征在于，所述的晶型Ⅰ的XRPD图谱在2θ值约为12.4°±0.2°、14.6°±0.2°、16.7°±0.2°、17.2°±0.2°、20.3°±0.2°、24.8°±0.2°和25.0°±0.2°的位置中至少三个位置处具有特征峰

2.根据权利要求1所述的晶型Ⅰ，其特征在于，所述的晶型Ⅰ的XRPD图谱还在2θ值约为13.2°±0.2°、15.2°±0.2°、19.3°±0.2°、21.2°±0.2°、21.6°±0.2°、24.0°±0.2°和27.0°±0.2°的位置中至少三个位置处具有特征峰。

3.根据权利要求1所述的晶型Ⅰ...

【技术特征摘要】

1.一种式ⅰ所示化合物的晶型ⅰ，其特征在于，所述的晶型ⅰ的xrpd图谱在2θ值约为12.4°±0.2°、14.6°±0.2°、16.7°±0.2°、17.2°±0.2°、20.3°±0.2°、24.8°±0.2°和25.0°±0.2°的位置中至少三个位置处具有特征峰

2.根据权利要求1所述的晶型ⅰ，其特征在于，所述的晶型ⅰ的xrpd图谱还在2θ值约为13.2°±0.2°、15.2°±0.2°、19.3°±0.2°、21.2°±0.2°、21.6°±0.2°、24.0°±0.2°和27.0°±0.2°的位置中至少三个位置处具有特征峰。

3.根据权利要求1所述的晶型ⅰ，其特征在于，所述的晶型ⅰ具有基本上如图1所示的xrpd图谱；优选地，所述的晶型ⅰ具有基本上如图2所示的dsc图谱和tga图谱。

4.一种权利要求1-3任一项所述的晶型ⅰ的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以无定形形式的式ⅰ所示化合物为起始原料制备得到晶型ⅰ，其选自：反溶剂添加法、气固扩散法、悬浮搅拌法、缓慢挥发法、缓慢降温法、气液渗透法或反-反溶剂添加法中一种或多种的组合；

5.一种式ⅰ所示化合物的盐酸盐晶型ⅰ，其特征在于，所述的盐酸盐晶型ⅰ的xrpd图谱在2θ值约为6.2°±0.2°、10.9°±0.2°、12.3°±0.2°、16.3°±0.2°、17.2°±0.2°、18.9°±0.2°、19.4°±0.2°、24.7°±0.2°和27.5°±0...

【专利技术属性】
技术研发人员：安娜，李丹妮，宋敏，林星雨，陆婷婷，张雪，
申请(专利权)人：格格巫珠海生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：