一种布瑞哌唑片及其制备方法技术

本申请公开了一种布瑞哌唑片及其制备方法。根据本发明专利技术，所述布瑞哌唑片含有布瑞哌唑和药学上可用的其他非活性组分，其中，所述布瑞哌唑的粒径D90为14～36μm。本发明专利技术通过控制布瑞哌唑原料药的粒径，在包衣粉中加入聚乙二醇，通过湿法制粒技术改善流动性，可顺利制粒及压片，制得质量稳定可控的布瑞哌唑片，所得片剂的溶出性能提高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，尤其涉及一种布瑞哌唑片及其制备方法。

技术介绍

1、布瑞哌唑，化学名：7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-1-哌嗪)丁氧基]-2(1h)-喹啉酮，cas号：913611-97-9，分子式：c25h27n3o2s，分子量：433.57，其化学结构式如下：

2、

3、布瑞哌唑是白色或类白色晶体或结晶性粉末，溶于n-甲基吡咯烷酮，微溶于n，n-二甲基乙酰胺，不溶于甲醇，极不溶于乙醇(99.5)，几乎不溶于水。布瑞哌唑溶解性差是影响溶出和临床疗效的关键因素。

4、布瑞哌唑，临床用于精神分裂症和重度抑郁症，是由丹麦灵北制药和日本大冢公司共同研发的首个多巴胺d2、5-ht1a受体激动剂以及5-ht2a受体拮抗剂化合物。与阿立哌唑相比，布瑞唑派与5-ht受体的亲和力增加，对d2受体的活性有所降低，耐受性表现更好，静坐不能的副反应发生率更低，在精神分裂症的阴性症状和认知功能方面的疗效有更好的趋势，用于抑郁症的辅助治疗时，起效快。

5、现有技术中，布瑞哌唑因其为低溶解药物，制得布瑞哌唑片溶解性不佳，不易本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种布瑞哌唑片，所述布瑞哌唑片含有布瑞哌唑和药学上可用的其他非活性组分，其中，所述布瑞哌唑的粒径D90为14～36μm。

2.根据权利要求1所述的布瑞哌唑片，其中，所述药学上可用的其他非活性组分包括选自填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和包衣粉中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的布瑞哌唑片，其中，

4.根据权利要求1至3中任一项所述的布瑞哌唑片，其中，布瑞哌唑片基于布瑞哌唑片片芯的重量包含如下组分或由如下组分组成：布瑞哌唑0.2～5％，填充剂65～90％，崩解剂5～25％，粘合剂0.5～6％，润滑剂0.5～2％，包衣增重1～5％，其中片芯各组分的...

【技术特征摘要】

1.一种布瑞哌唑片，所述布瑞哌唑片含有布瑞哌唑和药学上可用的其他非活性组分，其中，所述布瑞哌唑的粒径d90为14～36μm。

2.根据权利要求1所述的布瑞哌唑片，其中，所述药学上可用的其他非活性组分包括选自填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和包衣粉中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的布瑞哌唑片，其中，

4.根据权利要求1至3中任一项所述的布瑞哌唑片，其中，布瑞哌唑片基于布瑞哌唑片片芯的重量包含如下组分或由如下组分组成：布瑞哌唑0.2～5％，填充剂65～90％，崩解剂5～25％，粘合剂0.5～6％，润滑剂0.5～2％，包衣增重1～5％，其中片芯各组分的占比之和为100％。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的布瑞哌唑片，其中，布瑞哌唑片基于布瑞哌唑片片芯的重量包含如下组分或由如下组分组成：布瑞哌唑0.2～5％，填充剂80～90％，崩解剂5～15％，粘合剂0.5～6％，润滑剂0.5～2％，包衣增重1～5％，特别地，包衣内聚乙二醇重量占比为1～10％，所述布瑞哌唑的粒径d90为14～36μ...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴凤英，李胜杰，李亚雷，杨汝磊，
申请(专利权)人：苏州旺山旺水生物医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：