氨基糖苷类抗生素阿米卡星的选择性修饰方法技术

技术编号:42319076 阅读:29 留言:0更新日期:2024-08-14 16:00
本发明专利技术涉及化工领域,公开了氨基糖苷类抗生素阿米卡星的选择性修饰方法,利用有机光敏剂,在蓝光条件下,通过氢原子转移策略,实现阿米卡星葡萄糖苷3’‑位选择性烷基化,从而得到一系列定点修饰的目标产物。本发明专利技术反应整体收率较高,过程中使用的试剂较为常见易得,且合成过程中步骤简单,操作容易,可以广泛应用于此类抗生素的选择性修饰,为后期构效关系研究奠定了物质基础。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化工领域,特别涉及氨基糖苷类抗生素阿米卡星的选择性修饰方法


技术介绍

1、阿米卡星,是一种有机化合物,化学式为c22h43n5o13,是氨基糖苷类抗生素,为白色或类白色粉末或结晶性粉末,几乎无臭,无味。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞壁的完整性,致使细菌细胞膜破坏,细胞死亡。适用于革兰阴性杆菌和对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌引起的感染。

2、截至目前为止对该类抗生素构效关系的研究较少,目前的修饰策略是在其羟基上进行烷基化,且得到这些修饰产物的反应过程较为复杂,因此该修饰方法不具有普适性,不利于对该类其它抗生素进行相关的构效关系研究,且所修饰产物的活性没有显著的提高。


技术实现思路

1、本专利技术提供了氨基糖苷类抗生素阿米卡星的选择性修饰方法,反应整体收率较高,过程中使用的试剂较为常见易得,且合成过程中步骤简单,操作容易,可以广泛应用于此类抗生素的选择性修饰,为后期构效关系研究奠定了物质基础。

2、为达到上述目的,本专利技术采用以下技术本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.氨基糖苷类抗生素阿米卡星的选择性修饰方法,其特征在于:利用有机光敏剂,在蓝光条件下,通过氢原子转移策略,实现阿米卡星葡萄糖苷3’-位选择性烷基化,从而得到一系列定点修饰的目标产物。

2.根据权利要求1所述修饰方法,其特征在于:阿米卡星为叔丁基碳酸酯保护的阿米卡星,其结构如下:

3.根据权利要求1所述修饰方法,其特征在于:所述有机光敏剂为4-CzIPN。

4.根据权利要求1所述修饰方法,其特征在于:氢原子转移试剂为奎宁环。

5.根据权利要求1所述修饰方法,其特征在于:阿米卡星选择性修饰的技术路线如下:

6.根据权利要求1所述修...

【技术特征摘要】

1.氨基糖苷类抗生素阿米卡星的选择性修饰方法,其特征在于:利用有机光敏剂,在蓝光条件下,通过氢原子转移策略,实现阿米卡星葡萄糖苷3’-位选择性烷基化,从而得到一系列定点修饰的目标产物。

2.根据权利要求1所述修饰方法,其特征在于:阿米卡星为叔丁基碳酸酯保护的阿米卡星,其结构如下:

3.根据权利要求1所述修饰方法,其特征在于:所述有机光敏剂为4-czipn。

4.根据权利要求1所述修饰方法,其特征在于:氢原子转移试剂为奎宁环。

5.根据权利要求1所述修饰方法...

【专利技术属性】
技术研发人员:严潇枭王晓磊
申请(专利权)人:江西环境工程职业学院
类型:发明
国别省市:

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