一种小分子化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于生物技术领域，涉及一种小分子化合物及其制备方法和应用。所述小分子化合物包含OPTN的多肽配体和USP2的配体，所述OPTN的多肽配体和USP2的配体通过连接体连接，所述连接体为NH<subgt;2</subgt;RCOOH；R为C1‑C20亚烷基或C1‑C20亚烷氧基；所述C1‑C20亚烷氧基中醚基的数量为1‑18。本发明专利技术通过连接体将USP2的配体和OPTN的配体多肽进行连接，构建新的小分子化合物ULO，能够通过去泛素化OPTN稳定体内的OPTN蛋白，延缓衰老相关疾病的进展。相比于单纯使用USP2的配体或者OPTN的配体处理，ULO分子明显增强了对OPTN蛋白的稳定性的影响。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物，涉及一种小分子化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、衰老相关的疾病如阿尔兹海默症，骨质疏松，慢性肾病等。目前，抗衰老机制的研究和靶向治疗仍是一片有待开发的蓝海。相继发现的长寿基因包括klotho，sirt1，foxo3a，cisd2等，研究表明，长寿基因的表达会延长模式生物的寿命对抗衰老表型，缺失长寿基因会提前导致器官衰竭和机体的衰老，有望通过基因表达调控来控制寿命。但是目前尚未有药物能够实现靶向长寿基因延缓机体衰老的功效。因此，寻找其他有效的靶向药对抗衰老相关疾病仍任重而道远。

2、研究发现，optn是介导线粒体自噬的重要受体蛋白，主要功能包括促进阿尔兹海默症患者淀粉样蛋白的清除，维持神经细胞髓鞘功能，促进骨质疏松小鼠骨髓间充质干细胞向成骨细胞的分化，促进机体抗病毒反应，清除入侵的细菌，抑制机体炎症反应，介导细胞内的线粒体自噬等（liu z z, hong c g, hu w b, et al. autophagy receptor optn(optineurin) regulatesmesenchymal stem 本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种小分子化合物，其特征在于，包含OPTN的多肽配体和USP2的配体，所述OPTN的多肽配体和USP2的配体通过连接体连接，所述连接体为NH2RCOOH；R为C1-C20亚烷基或C1-C20亚烷氧基；所述C1-C20亚烷氧基中醚基的数量为1-18。

2.根据权利要求1所述的小分子化合物，其特征在于，所述连接体为NH2RCOOH，R为C1-C12亚烷基或C1-C12亚烷氧基；所述C1-C12亚烷氧基中醚基的数量为1-10。

3.根据权利要求1所述的小分子化合物，其特征在于，所述连接体为或。

4.根据权利要求1所述的小分子化合物，其特征在于，USP2的...

【技术特征摘要】

1.一种小分子化合物，其特征在于，包含optn的多肽配体和usp2的配体，所述optn的多肽配体和usp2的配体通过连接体连接，所述连接体为nh2rcooh；r为c1-c20亚烷基或c1-c20亚烷氧基；所述c1-c20亚烷氧基中醚基的数量为1-18。

2.根据权利要求1所述的小分子化合物，其特征在于，所述连接体为nh2rcooh，r为c1-c12亚烷基或c1-c12亚烷氧基；所述c1-c12亚烷氧基中醚基的数量为1-10。

3.根据权利要求1所述的小分子化合物，其特征在于，所述连接体为或。

4.根据权利要求1所述的小分子化合物，其特征在于，usp2的配体为以下任意一种：

5.根据权利要求1所述的小分子化合物，其特征在于，optn的多肽配体为lkeemegv、klkeemegvv或kklkeemegvvk中的一种。

6.根据权利要求1所述的小分子化合物，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘征兆，刘华锋，胡文宝，张敏娜，陈桂鸿，陈美钧，郑佳，郭应义，
申请(专利权)人：广东医科大学附属医院，
类型：发明
国别省市：