【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于诊疗荧光探针,特别涉及一类具有聚集诱导发光性质的光敏剂与抗生素偶联的光敏抗生素及其制备方法与应用。
技术介绍
1、抗生素是20世纪最伟大的发现之一,它可以有效地抑制细菌感染,降低死亡率。但随着mdr细菌的日益流行,许多抗生素,包括一些有效的广谱药物,不再对大多数治疗方案敏感。在开发新的抗菌药物之前,提高对细菌如何感染人体、药物如何与细菌和人体共同作用,以及细菌对药物的耐药性机制的基本认识有深远意义。
2、万古霉素是一种糖肽类抗生素,常用用于治疗多药耐药革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等引起的感染。万古霉素在20世纪50年代末被引入临床应用,但由于最初的粗制剂的毒性,广泛使用被推迟了数年。万古霉素通过与肽聚糖前体脂质ii的末端d-ala-d-ala二肽特异性结合来抑制细菌细胞壁合成,并阻止脂质ii与转肽酶(催化交联步骤)或转糖基化酶(催化糖链的延伸)发生反应等生理过程,从而抑制细菌的正常生长。与其他抗生素相比,对万古霉素的耐药性需要很长时间才能发展,有利于较长时间维持一定的抗菌活性。(zhan
...【技术保护点】
1.一类具有聚集诱导发光性质的光敏剂与抗生素偶联的光敏抗生素,其特征在于,结构通式如下式I所示:
2.根据权利要求1所述的一类具有聚集诱导发光性质的光敏剂与抗生素偶联的光敏抗生素,其特征在于,含有伯氨基的抗生素NH2-R为含有单一的,位于伯碳、仲碳或叔碳上的伯氨基的抗生素;
3.根据权利要求2所述的一类具有聚集诱导发光性质的光敏剂与抗生素偶联的光敏抗生素,其特征在于,含有伯氨基的抗生素NH2-R为万古霉素、OP0695、雷莫拉宁、杆菌肽、奥利万星、替考拉宁中一种。
4.权利要求1-3任一项所述的具有聚集诱导发光性质的光敏剂与抗生素偶
...【技术特征摘要】
1.一类具有聚集诱导发光性质的光敏剂与抗生素偶联的光敏抗生素,其特征在于,结构通式如下式i所示:
2.根据权利要求1所述的一类具有聚集诱导发光性质的光敏剂与抗生素偶联的光敏抗生素,其特征在于,含有伯氨基的抗生素nh2-r为含有单一的,位于伯碳、仲碳或叔碳上的伯氨基的抗生素;
3.根据权利要求2所述的一类具有聚集诱导发光性质的光敏剂与抗生素偶联的光敏抗生素,其特征在于,含有伯氨基的抗生素nh2-r为万古霉素、op0695、雷莫拉宁、杆菌肽、奥利万星、替考拉宁中一种。
4.权利要求1-3任一项所述的具有聚集诱导发光性质的光敏剂与抗生素偶联的光敏抗生素的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述马来酸酐衍生物与含有伯氨基的抗生素nh2-r的摩尔比例为1:1-5;
...【专利技术属性】
技术研发人员:唐本忠,王志明,汤睿霖,李银,邓棋云,
申请(专利权)人:华南理工大学,
类型:发明
国别省市:
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