一种罗沙替丁中间体RXTA3及其制备方法技术

技术编号:42232046 阅读:25 留言:0更新日期:2024-08-02 13:47
本发明专利技术涉及药物化学技术领域,具体公开了一种罗沙替丁中间体RXTA3及其制备方法,所述中间体RXTA3为制备方法步骤包括:S1、将间氯甲基苯酚钠、3‑氯丙胺盐酸盐加入到水中,加入二氯甲烷和四丁基溴化铵,进行回流反应,当取样检测至间氯甲基苯酚钠<5%,停止反应;S2、将步骤S1中的混合溶液降温静置,去除水层后,将有机层利用碳酸氢钠溶液洗,硫酸镁干燥;S3、向有机层中加入氢氧化钠和哌啶进行回流反应,加入水搅拌溶解,去除水层和哌啶并进行洗涤,减压浓缩,析晶,最后干燥得到RXTA3中间体。本发明专利技术采用间氯甲基苯酚钠为原料,在二氯甲烷中非均相回流反应,反应温度低,3‑氯丙胺自身缩合少,较大幅度降低副产物,提高了产品质量。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及药物化学,更具体地说,它涉及一种罗沙替丁中间体rxta3及其制备方法。


技术介绍

1、罗沙替丁的化学名为n-{3-[3-(1-甲基哌啶)苯氧基]丙基}乙酰胺。罗沙替丁乙酸酯盐酸盐是第四代h2-受体拮抗剂,临床用于治疗溃疡药效良好。

2、罗沙替丁是一种质子泵抑制剂,主要用于治疗胃酸反流性食管炎、消化性溃疡等疾病引起的胃肠道损伤。其作用机制是通过抑制胃酸产生的细胞中的质子泵,从而降低胃酸的分泌量,减少胃酸对食管、胃、十二指肠等消化道部位的损伤和刺激。罗沙替丁可以从而减少胃酸的形成,达到降低胃酸分泌的作用。同时,罗沙替丁还可以有效缓解上消化道疼痛和不适感,并有助于促进胃肠道黏膜的修复和保护,但是罗沙替丁只能缓解胃酸反流、胃溃疡等疾病的症状,不能治愈疾病本身。

3、现有技术中主要用间羟基苯甲醛为原料合成中间体rxta3,该方法主要缺点在于,合成过程季铵盐杂质难以避免,同时还有3-氯丙胺自身缩合的副产物。为了避免副产物的生成,提高合成效率,本专利技术提供了一种罗沙替丁中间体rxta3及其制备方法。


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技术实本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种罗沙替丁中间体RXTA3,其特征在于,所述中间体RXTA3为

2.一种如权利要求1所述的罗沙替丁中间体RXTA3的制备方法,其特征在于,步骤包括:

3.根据权利要求2所述的罗沙替丁中间体RXTA3的制备方法,其特征在于,所述步骤S1中间氯甲基苯酚钠、3-氯丙胺盐酸盐、二氯甲烷和四丁基溴化铵的重量份比值为1:(2.5-3.5):(9-11):(0.005-0.015)。

4.根据权利要求2所述的罗沙替丁中间体RXTA3的制备方法,其特征在于,所述步骤S1中回流反应温度为40-45℃。

5.根据权利要求2所述的罗沙替丁中间体RXTA3的...

【技术特征摘要】

1.一种罗沙替丁中间体rxta3,其特征在于,所述中间体rxta3为

2.一种如权利要求1所述的罗沙替丁中间体rxta3的制备方法,其特征在于,步骤包括:

3.根据权利要求2所述的罗沙替丁中间体rxta3的制备方法,其特征在于,所述步骤s1中间氯甲基苯酚钠、3-氯丙胺盐酸盐、二氯甲烷和四丁基溴化铵的重量份比值为1:(2.5-3.5):(9-11):(0.005-0.015)。

4.根据权利要求2所述的罗沙替丁中间体rxta3的制备方法,其特征在于,所述步骤s1中回流反应温度为40-45℃。

5.根据权利要求2所述的罗沙替丁中间体rxta3的制备方法,其特征在于,所述步骤s1中回流反应时间...

【专利技术属性】
技术研发人员:程博曹俊杰陈勇王进
申请(专利权)人:浙江华纳药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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