荧光芋螺毒素肽及在制备阻断或定位α3β4 nAChR药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种荧光芋螺毒素肽及在制备阻断或定位α3β4烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的药物中的应用，涉及α‑芋螺毒素肽及应用技术领域，荧光芋螺毒素肽由荧光染料Cy3‑N‑羟基琥珀酰亚胺酯和α‑芋螺肽[D11A]LvIA在弱碱性环境下偶联而成；其中，α‑芋螺肽[D11A]LvIA为芋螺毒素肽LvIA的突变体，芋螺毒素肽[D11A]LvIA的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示；荧光芋螺毒素肽为在所示序列的基础上，N末端氨基发生亲核酰基取代反应，以‑Cy3荧光基团修饰；Cys2‑Cys8之间形成二硫键，Cys3和Cys16之间形成二硫键，Cys2和Cys8用Trt基团保护，Cys3和Cys16由Acm基团保护；该荧光肽对α3β4nAChR具有高选择性强阻断活性，具有用于制备预防和/或治疗与α3β4nAChR相关疾病的药物的潜力，同时还可以对α3β4nAChR进行荧光示踪，便于研究α3β4nAChR在组织内的分布。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及α-芋螺毒素肽及应用，更具体的说是涉及荧光芋螺毒素肽及在制备阻断或定位α3β4 nachr药物中的应用。

技术介绍

1、五聚体烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptor,nachr)是一种半胱氨酸环受体家族门控离子通道，分为肌肉型和神经元型，由17种(α1～α10、β1～β4、γ、δ、ε)亚基组成。nachrs广泛分布于中枢神经系统和外周神经系统，也在于支气管、肺、肠道、肌肉、皮肤等非神经元组织中，参与调控γ-氨基丁酸、谷氨酸、多巴胺、去甲肾上腺素和乙酰胆碱等多种神经递质的释放，与成瘾、神经性疼痛、肺癌及宫颈癌等多种疾病密切联系。

2、α3*-nachr由四个跨膜结构域(m1-m4)、一个细胞外氨基和羧基末端和一个长度可变的突出m3-m4细胞内环组成，广泛存在于中枢神经系统和周围神经系统中，尤其密集分布于各种神经节及和非神经元细胞中。α3nachr亚基通过与其他亚基结合，可以形成功能性异构受体，如α3β2、α3β4或α3β4α5 nachrs。

3、目前，对α3β4 nachr本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种荧光芋螺毒素肽，其特征在于，所述荧光芋螺毒素肽由荧光染料Cy3-N-羟基琥珀酰亚胺酯和α-芋螺肽[D11A]LvIA在弱碱性环境下偶联而成；其中，α-芋螺肽[D11A]LvIA为芋螺毒素肽LvIA的突变体，芋螺毒素肽[D11A]LvIA的氨基酸序列为如SEQ ID NO.1所示；荧光芋螺毒素肽为在所示序列的基础上，N末端氨基发生亲核酰基取代反应，以-Cy3荧光基团修饰；Cys2-Cys8之间形成二硫键，Cys3和Cys16之间形成二硫键，Cys2和Cys8用Trt基团保护，Cys3和Cys16由Acm基团保护，Acm基团使二硫键能正确定向连接。

2.根据权利要求1所述...

【技术特征摘要】

1.一种荧光芋螺毒素肽，其特征在于，所述荧光芋螺毒素肽由荧光染料cy3-n-羟基琥珀酰亚胺酯和α-芋螺肽[d11a]lvia在弱碱性环境下偶联而成；其中，α-芋螺肽[d11a]lvia为芋螺毒素肽lvia的突变体，芋螺毒素肽[d11a]lvia的氨基酸序列为如seq id no.1所示；荧光芋螺毒素肽为在所示序列的基础上，n末端氨基发生亲核酰基取代反应，以-cy3荧光基团修饰；cys2-cys8之间形成二硫键，cys3和cys16之间形成二硫键，cys2和cys8用trt基团保护，cys3和cys16由acm基团保护，acm基团使二硫键能正确定向连接。

2.根据权利要求1所述的一种荧光芋螺毒素肽，其特征在于，所述多肽的羧基末端酰胺化。

3.一种分离的融合蛋白，其特征在于，包括权利要求1所述的荧光芋螺毒素肽。

4.权利要求1所述的荧光芋螺毒素肽或权利要求3所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱晓鹏，徐晨星，王楠，裴生荣，罗素兰，
申请(专利权)人：广西大学，
类型：发明
国别省市：