一种手性异吲哚啉类化合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种手性异吲哚啉类化合物及其合成方法。该合成方法为：氮气氛围，邻烯丙基苄胺类化合物在钯催化剂、手性亚磷酰胺配体、氧化剂作用下，在有机溶剂中反应，得到手性异吲哚啉化合物。本方法发展了分子内不对称烯丙基C‑H胺化反应，构建了一系列高对映选择性的异吲哚啉类化合物，具有极高的步骤经济性和原子经济性。此外，原料简单易得、反应条件温和、底物普适性广是反应的主要特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，具体涉及一种手性异吲哚啉类化合物及其制备方法。

技术介绍

1、异吲哚啉是重要的含氮杂环有机化合物，已被广泛应用于医药化合物、天然产物和生物分子中。[t.l.stuk,b.k.assink,r.c.bates,d.t.erdman,v.fedij,s.m.jennings,j.a.lassig,r.j.smith,t.l.smith,org.process res.dev.2003,7,851-855]例如，喹诺酮类抗生素加诺沙星正被研究用于治疗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染。[l.zhang,m.j.wei,c.y.zhao,h.m.qi,acta.pharmacol.sin.2008,29,1507-1514.]pparδ激动剂是治疗糖尿病的有望候选药物[c.a.luckhurst,l.a.stein,m.furber,n.webb,m.j.ratcliffe,g.allenby,s.botterell,w.tomlinson,b.martin,a.walding,bioorg.med.chem.lett.2011,21,492-本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种手性异吲哚啉类化合物合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述一种手性异吲哚啉类化合物合成方法，其特征在于，所述R1选自氢、4-氟、5-氯、5-甲氧基中的一种；所述R2选自苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-甲氧基苯基、4-叔丁基苯基的一种。

3.根据权利要求1所述一种手性异吲哚啉类化合物合成方法，其特征在于，所述邻烯丙基苄胺化合物、金属催化剂、手性配体、氧化剂的摩尔比为1：0.01～0.02：0.012～0.24：1～1.5；所述金属催化剂为钯催化剂；所述手性配体为手性亚磷酰胺配体。

4.根据权利要求3所述一种手性...

【技术特征摘要】

1.一种手性异吲哚啉类化合物合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述一种手性异吲哚啉类化合物合成方法，其特征在于，所述r1选自氢、4-氟、5-氯、5-甲氧基中的一种；所述r2选自苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-甲氧基苯基、4-叔丁基苯基的一种。

3.根据权利要求1所述一种手性异吲哚啉类化合物合成方法，其特征在于，所述邻烯丙基苄胺化合物、金属催化剂、手性配体、氧化剂的摩尔比为1：0.01～0.02：0.012～0.24：1～1.5；所述金属催化剂为钯催化剂；所述手性配体为手性亚磷酰胺配体。

4.根据权利要求3所述一种手性异吲哚啉类化合物合成方法，其特征在于：所述钯催化剂为三氟乙酸钯、醋酸钯、二(二亚苄基丙酮)、氯化钯、四(三苯基膦)钯中的至少一种。

5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈雨鹏，伍婉卿，江焕峰，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：