【技术实现步骤摘要】
：本专利技术属于医药，具体地，涉及南酸枣中苯并呋喃类单体化合物及其药物组合物，以及其制备方法和其应用，其在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用，在制备食品中的应用，在制备预防或治疗糖尿病的药物中的应用。
技术介绍
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技术介绍
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1、糖尿病是目前影响人类健康最严重的三大疾病之一,对患者的生命和生活质量均构成严重威胁。据不完全统计，全球约有5.2亿糖尿病患者，其中ⅱ糖尿病患者占比大于90％。ⅱ糖尿病主要由遗传、环境和肥胖等多因素综合作用导致胰岛素分泌相对不足、胰岛素抵抗、血糖异常升高。近年来，随着生活节奏的不断加快及生活压力的增大，加上饮食模式的单一化、高糖高脂肪化及久坐不动的生活方式，导致我国糖尿病患者及糖耐量受损患者(igt)持续增加。相关调查显示，我国近40％的成年人正处于糖尿病患病前期的高危状态，若不进行有效干预，每年每6位igt中将有1人发展成为糖尿病患者。糖尿病容易诱发心脑血管疾病、视网膜和眼底病变以及周围神经病变和循环末端组织溃疡、感染和坏疽等慢性并发症，更严重的是其可能出现糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷、急性感染、乳酸性酸中毒等急性并发症，严重危害人民健康。
2、α-葡萄糖苷酶、低聚糖水解酶位于小肠上皮细胞刷状缘，是催化α-葡萄糖和α-低聚糖中α-1,4键断裂释放葡萄糖，增加餐后血糖含量的关键酶，该酶活性的增强导致餐后血糖含量增高，诱发肥胖和糖尿病。抑制α-葡萄糖苷酶活性是治疗ⅱ糖尿病的有效途径。目前，常用治疗ⅱ糖尿病的阿卡波糖片和米格列醇片均存在一定的副作用。植物源天然降血糖物质较合成药物具有毒
3、南酸枣又名五眼果、鼻涕果，为漆树科南酸枣属植物。主要分布于我国江西、云南、广西、湖南、贵州、四川等地，在印度、日本、中南半岛等国家和地区也有分布。南酸枣鲜果口味酸涩，果肉富含氨基酸、膳食纤维、矿物质、糖等营养成分，常用于制作果珍、饮料、果脯及调味品。此外，该果实中还含有丰富的黄酮、多酚等化学成分，具有行气活血、养心安神、消积解毒等功效。近期研究报道从南酸枣中分离到一系列黄烷三醇、黄酮、氨基酸和萜类成分。然而，迄今为止，现有技术无来源于该植物中的苯并呋喃类单体化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，也没有该化合物及其组合物作为降血糖食品及相关药物的报道。
技术实现思路
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技术实现思路
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1、本专利技术的目的旨在提供化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，其制备方法，含其的食品组合物、药物组合物，及其在制备降血糖食品和药物中的应用。
2、为了实现本专利技术的上述目的，本专利技术提供了如下的技术方案：
3、如下结构式所示的化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，
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5、所述化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇的制备方法，该方法包括下述步骤：将南酸枣鲜果破碎，采用1.5倍体积80％的丙酮水溶液于室温下冷浸提取4次，每次7天，过滤，滤液于50℃条件下减压浓缩除去有机溶剂得样品粗提物，粗提物用水混悬，乙酸乙酯萃取，其中乙酸乙酯层部分减压浓缩除去有机溶剂后上sephadex lh-20层析柱，于meoh:h2o体积比为0:1～1:0梯度洗脱得fr.1至fr.6，其中fr.6上硅胶柱层析，meoh:chcl3体积比为0:1-1:0梯度洗脱得fr.6-1至fr.6-5；其中fr.6-4上rp-18柱层析，meoh:h2o体积比为0:1～1:0梯度洗脱得fr.6-4-1至fr.6-4-4，其中fr.6-4-4上半制备液相aq柱，ch3cn:h2o体积比为82:18洗脱，得化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，经hplc含量检测，其纯度≥90％。
6、所述的化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。
7、所述的化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，在制备降糖食品中的应用。
8、化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，在制备预防或治疗糖尿病的药物中的应用。
9、降糖食品组合物，其含有所述的化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，和食品中常用添加剂。
10、降糖食品组合物的制备方法，按上述制备化合物的方法得到化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，然后加入食品常用添加剂即可。
11、药物组合物，其含有所述的化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，和药学上可接受的载体。
12、药物组合物的制备方法，按上述制备化合物的方法得到化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，然后加上药学上可接受的载体即可。
13、所述的药物组合物在制备预防或治疗糖尿病药物中的应用。
14、本专利技术提供所述化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇来源于南酸枣及其同属植物的果实和其它部位，及其它含有该化合物的植物、菌物的次生代谢物。
15、本专利技术提供的化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性。
16、当所述化合物用于制备食品和药物时，本专利技术优选将所述化合物直接使用，或以药物组合物的形式使用。
17、本专利技术提供的药物组合物，包括上述化合物和药学上可接受的载体。在本专利技术中，所述药学上可接受的载体优选为固体、半固体或液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。本专利技术对所述药学上可接受的载体没有特殊的限定，选用本领域熟知的、对人和动物无毒且惰性的药学上可接受的载体即可。
18、本专利技术对所述药物组合物的制备方法没有特殊的限定，直接将化合物与药学上可接受的载体混合即可，本专利技术对所述混合的过程没有特殊的限定，选用本领域熟知的过程能够得到药物组合本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.如下结构式所示的化合物1：2-[10′(Z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(Z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，
2.权利要求1所述化合物1：2-[10′(Z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(Z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇的制备方法，其特征在于：该方法包括下述步骤：将南酸枣鲜果破碎，采用1.5倍体积80％的丙酮水溶液于室温下冷浸提取4次，每次7天，过滤，滤液于50℃条件下减压浓缩除去有机溶剂得粗提物，粗提物用水混悬，乙酸乙酯萃取，其中乙酸乙酯层部分减压浓缩除去有机溶剂后上Sephadex LH-20层析柱，于MeOH:H2O体积比为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.1至Fr.6，其中Fr.6上硅胶柱层析，MeOH:CHCl3体积比为0:1-1:0梯度洗脱得Fr.6-1至Fr.6-5；其中Fr.6-4上RP-18柱层析，MeOH:H2O体积比为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.6-4-1至Fr.6-4-4，其中Fr.6-4-4上半制备液相aQ柱，CH3CN:H2O体积比为82:18洗脱，得化合物1：2-[10′(Z)-十五烯基
3.权利要求1所述的化合物1：2-[10′(Z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(Z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。
4.权利要求1所述的化合物1：2-[10′(Z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(Z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇在制备降糖食品中的应用。
5.权利要求1所述的化合物1：2-[10′(Z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(Z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇在制备预防或治疗糖尿病的药物中的应用。
6.降糖食品组合物，其含有权利要求1所述的化合物1：2-[10′(Z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(Z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，和食品常用添加剂。
7.权利要求6所述的降糖食品组合物的制备方法，其特征在于：该方法包括下述步骤：将南酸枣鲜果破碎，采用1.5倍体积80％的丙酮水溶液于室温下冷浸提取4次，每次7天，过滤，滤液于50℃条件下减压浓缩除去有机溶剂得粗提物，粗提物用水混悬，乙酸乙酯萃取，其中乙酸乙酯层部分减压浓缩除去有机溶剂后上Sephadex LH-20层析柱，于MeOH:H2O体积比为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.1至Fr.6，其中Fr.6上硅胶柱层析，MeOH:CHCl3体积比为0:1-1:0梯度洗脱得Fr.6-1至Fr.6-5；其中Fr.6-4上RP-18柱层析，MeOH:H2O体积比为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.6-4-1至Fr.6-4-4，其中Fr.6-4-4上半制备液相aQ柱，CH3CN:H2O体积比为82:18洗脱，得化合物1：2-[10′(Z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(Z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，然后再加入食品常用添加剂。
8.药物组合物，其含有权利要求1所述的化合物1：2-[10′(Z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(Z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，和药学上可接受的载体。
9.权利要求8所述的药物组合物在制备预防或治疗糖尿病药物中的应用。
10.权利要求8所述的药物组合物的制备方法，其特征在于：该方法包括下述步骤：将南酸枣鲜果破碎，采用1.5倍体积80％的丙酮水溶液于室温下冷浸提取4次，每次7天，过滤，滤液于50℃条件下减压浓缩除去有机溶剂得粗提物，粗提物用水混悬，乙酸乙酯萃取，其中乙酸乙酯层部分减压浓缩除去有机溶剂后上Sephadex LH-20层析柱，于MeOH:H2O体积比为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.1至Fr.6，其中Fr.6上硅胶柱层析，MeOH:CHCl3体积比为0:1-1:0梯度洗脱得Fr.6-1至Fr.6-5；其中Fr.6-4上RP-18柱层析，MeOH:H2O体积比为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.6-4-1至Fr.6-4-4，其中Fr.6-4-4上半制备液相aQ柱，CH3CN:H2O体积比为82:18洗脱，得化合物1：2-[10′(Z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(Z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，然后再加入药学上可接受的载体。
...【技术特征摘要】
1.如下结构式所示的化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，
2.权利要求1所述化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇的制备方法，其特征在于：该方法包括下述步骤：将南酸枣鲜果破碎，采用1.5倍体积80％的丙酮水溶液于室温下冷浸提取4次，每次7天，过滤，滤液于50℃条件下减压浓缩除去有机溶剂得粗提物，粗提物用水混悬，乙酸乙酯萃取，其中乙酸乙酯层部分减压浓缩除去有机溶剂后上sephadex lh-20层析柱，于meoh:h2o体积比为0:1～1:0梯度洗脱得fr.1至fr.6，其中fr.6上硅胶柱层析，meoh:chcl3体积比为0:1-1:0梯度洗脱得fr.6-1至fr.6-5；其中fr.6-4上rp-18柱层析，meoh:h2o体积比为0:1～1:0梯度洗脱得fr.6-4-1至fr.6-4-4，其中fr.6-4-4上半制备液相aq柱，ch3cn:h2o体积比为82:18洗脱，得化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇。
3.权利要求1所述的化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。
4.权利要求1所述的化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇在制备降糖食品中的应用。
5.权利要求1所述的化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇在制备预防或治疗糖尿病的药物中的应用。
6.降糖食品组合物，其含有权利要求1所述的化合物1：2-[10′(z)-十五烯基]-苯并呋喃-5-醇和/或化合物2：2-[8′(z)-十三烯基]-苯并呋喃-5-醇，和食品常用添加剂。
7.权利要求6所述的降糖食品组合物的制备方法，其特征在于：该方法包括下述...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱宏涛，张颖君，尔米亚斯·塔米鲁·韦德萨迪克，李娜，杨崇仁，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：
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