制备P300和/或CBP调节剂的方法技术

制备下式(I)化合物的方法，该方法包括：(a)用下式(6)化合物处理下式(5)化合物以产生下式(7)中间体化合物；(b)用下式(8)化合物处理如前文所定义的式(7)化合物；和(c)回收如前文所定义的式(I)化合物。式(I)化合物是p300/CBP活性的希望调节剂，其在治疗癌症包括前列腺癌、血液学癌、膀胱癌和肺癌中具有潜在效用。

【技术实现步骤摘要】

专利
本专利技术涉及制备苯并咪唑化合物，其用作p300和/或cbp活性调节剂和因此能够用作药物物质。

技术介绍

0、专利技术背景

1、进入临床试验阶段和因此可以最终上市为批准药物的药物化合物需要可以以可行的商业规模以高品质获得，具有最大的成本效率。因此，在发现有希望的药物候选者的情况下常常必需重新考虑其合成：在医学化学实验室规模适宜的合成路线并不一定适用于以可靠且成本有效的方式商业放大。

2、化合物(s)-6-(5-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-1-((1r,4s)-4-甲氧基环己基)-1h-苯并[d]咪唑-2-基)-1-(3,4-二氟苯基)哌啶-2-酮(下文称为化合物(i)或式(i)化合物)是p300/cbp活性的希望调节剂，其具有治疗癌症包括前列腺癌、血液学癌、膀胱癌和肺癌的潜在效用。在实验室规模，该化合物可以根据下述方案a合成：

3、

4、尽管在实验室中成功，但方案a并不良好地适于以商业规模操作。这存在数个理由。关键的因素是在步骤(i)中引入昂贵的3,5-二甲基异噁唑-4-取代硼酸酯试剂(3,本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.具有下式(I’)的化合物：

2.下式(I)化合物的晶型：

3.药物组合物，包含如权利要求1或2中所定义的化合物和一种或多种药学上可接受的载体或稀释剂。

【技术特征摘要】

1.具有下式(i’)的化合物：

2.下式(i)化合物的晶型：

3....

【专利技术属性】
技术研发人员：P·巴古雷，D·A·吉尔伯特，G·哈博特，C·林德雷，J·P·马德雷，J·V·莫雷，D·M·A·塔德伊，J·特莱沃劳，D·伍德，
申请(专利权)人：细胞中心有限公司，
类型：发明
国别省市：