化合物及用于肽纯化的方法技术

本发明专利技术涉及化合物及用于肽纯化的方法。本发明专利技术的化合物为式(1)：X‑T<subgt;b</subgt;‑V<subgt;a</subgt;‑U‑Y‑Z(1)的化合物，其中，T是直链或支链间隔基；V是吸电子部分；U是苯基或五元或六元杂芳基部分；Y是‑(CH<subgt;2</subgt;)<subgt;m</subgt;‑C(＝O)‑或‑(CH<subgt;2</subgt;)<subgt;m</subgt;‑O‑C(＝O)‑；Z是吸电子离去基团。本发明专利技术还提供用于纯化肽的方法，所述方法包括以下步骤：提供接头修饰的粗肽，其中所述粗肽共价结合至所述化合物的接头分子；在偶联步骤中，将所述接头修饰的肽与固体载体偶联，产生固定的接头修饰的肽；在释放步骤中，特别地通过在酸性条件下添加还原剂来释放所述肽。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及纯化通过固相肽合成(spps)生产的肽或肽核酸的方法以及用于所述纯化的接头分子。

技术介绍

1、固相肽合成是确定的合成肽的方法。标准程序是将第一个n-末端保护的氨基酸偶联至合成树脂，随后重复进行n-末端去保护、偶联下一个n-末端保护的氨基酸的循环，以及将未反应的肽序列封端。最后，将合成的肽从合成树脂上裂解下来并且纯化。

2、广泛使用的纯化肽的方法是制备型高效液相色谱法(hplc)。该方法不利的是关于期望的生产量的可伸缩性差，因此不能用同一个系统生产不同的量。这导致对于相应的复杂装置的获得成本相对较高。另一个缺点是需要相对广泛的知识来正确地分析评估各个级分。另外，hplc纯化包括在操作期间溶剂和偶尔柱材料(固相)的高消耗。

3、因此，更便宜且更不易于出现故障的方法将有利于降低肽生产的成本。

4、替代方法使用接头分子，该接头分子可以附连至肽，并其后偶联至在纯化期间使用的官能化的固相。

5、ep 0 552 368 a1描述了带有可以共价结合至纯化载体上的硫醇的接头分子。然而，该方法不适用于含硫醇的肽本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式1：X-Tb-Va-U-Y-Z(1)的化合物，其中，

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，E选自哌啶基、哌嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、-N(C2H4)2NH2、-N(C2H4)2N-B、-N＝N-苯基、

3.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，

4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，T选自

5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，U的所述五元或六元杂芳基部分包括1或2个杂原子，特别地所述部分U的五元杂芳基部分选自吡唑、咪唑，并且所述部分U的六元杂芳基部分选自吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪，特别是吡啶。...

【技术特征摘要】

1.一种式1：x-tb-va-u-y-z(1)的化合物，其中，

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，e选自哌啶基、哌嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、-n(c2h4)2nh2、-n(c2h4)2n-b、-n＝n-苯基、

3.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，

4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，t选自

5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，u的所述五元或六元杂芳基部分包括1或2个杂原子，特别地所述部分u的五元杂芳基部分选自吡唑、咪唑，并且所述部分u的六元杂芳基部分选自吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪，特别是吡啶。

6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，u选自式5、...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特·齐特巴特，奥利弗·赖曼，
申请(专利权)人：格瑞罗斯普罗泰恩科技公司，
类型：发明
国别省市：