【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于多肽，具体涉及一种semglutide衍生订书肽及其制备方法和应用。
技术介绍
1、glp-1受体广泛分布于全身多个器官和组织，glp-1及其类似物能够达到降低血糖、减肥降脂等作用，此外，glp-1还具有心脏保护的功能。
2、但是天然的glp-1半衰期很短，在体内仅1～2分钟即被dpp-4降解而失去活性。目前已上市的glp-1受体激动剂都属于glp-1类似物，它们的结构不同之处在于氨基酸序列的改变以及修饰，例如对ala8进行修饰或替换、与白蛋白结合、脂肪酸酰化、peg化等。在多种已上市的glp-1受体激动剂中，semglutide在减轻体重方面表现出最明显的抗肥胖作用，并且其胃肠道不良反应事件风险最低。其他的几种肽类和小分子glp-1受体激动剂目前正处于临床开发阶段。这些肽类glp-1受体激动剂(包括semglutide)均为30个氨基酸残基以上的多肽类药物，因此化学稳定性较差，口服生物利用度低，血浆半衰期较短从而降低活性，并且均为生物合成，价格昂贵。以上因素均限制了glp-1受体激动剂类药物的应用。
<...【技术保护点】
1.一种Semglutide衍生订书肽，其特征在于，
2.根据权利要求1所述的一种Semglutide衍生订书肽，其特征在于，E/D衍生物残基和K/Orn衍生物残基的位置分别为Semglutide衍生订书肽的i和i+3位置，或者为Semglutide衍生订书肽的i+3和i位置，或者为Semglutide衍生订书肽的i和i+4位置，或者为Semglutide衍生订书肽的i+4和i位置；
3.根据权利要求1所述的一种Semglutide衍生订书肽，其特征在于，内酰胺桥为6～8个碳原子的内酰胺链。
4.根据权利要求1所述的一种Semglu...
【技术特征摘要】
1.一种semglutide衍生订书肽，其特征在于，
2.根据权利要求1所述的一种semglutide衍生订书肽，其特征在于，e/d衍生物残基和k/orn衍生物残基的位置分别为semglutide衍生订书肽的i和i+3位置，或者为semglutide衍生订书肽的i+3和i位置，或者为semglutide衍生订书肽的i和i+4位置，或者为semglutide衍生订书肽的i+4和i位置；
3.根据权利要求1所述的一种semglutide衍生订书肽，其特征在于，内酰胺桥为6～8个碳原子的内酰胺链。
4.根据权利要求1所述的一种semglutide衍生订书肽，其特征在于，与如seq id no.1所示的氨基酸序列具有至少72.7％、81.8％或90.9％序列同一性的氨基酸序列如seq idno.2～seq id no.37所示。
5.根据权利要求1所述的一种semglutide衍生订书肽，其特征在于，所述semglutide衍生订书肽首端氨酸残基的α氨基修饰有乙酰基。
6.根据权利要求1所述的一种semglutide衍生订书肽，其特征在于，选自以式(i)...
【专利技术属性】
技术研发人员：张杰，潘晓艳，卢闻，单媛媛，任心田，
申请(专利权)人：西安交通大学，
类型：发明
国别省市：
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