一种马沙骨化醇中间体B的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种马沙骨化醇中间体B的制备方法，包括以下步骤：S1.化合物a和溶剂混合，加入臭氧，在反应器中发生反应；S2.加入硼氢化钠还原。与现有制备方法相比，本发明专利技术具有反应可控、操作简单、对设备要求不高、反应条件较为温和等优点，是一种绿色、高效的制备方法，具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机化学合成，具体涉及一种马沙骨化醇中间体b化合物的制备方法。

技术介绍

1、活性维生素d3，作为维生素d在人体内的最高活性形式，不仅仅具有调节钙磷代谢的功能，还是一种细胞循环调节剂，对细胞的增殖、分化和凋亡产生影响。它通过与维生素d受体结合，在体内发挥多种多样的生理学功能，被广泛应用于治疗骨质疏松、炎症、皮肤病等多种疾病。

2、马沙骨化醇(oct)是活性维生素d3的c-22位的氧原子取代物，由日本中外制药公司开发。它的软膏形式产品于2001年上市，主要用于治疗银屑病等干癣类皮肤病。除了软膏，马沙骨化醇的临床应用还包括马沙骨化醇注射剂、马沙骨化醇洗剂等。马沙骨化醇中间体b是合成马沙骨化醇过程中的重要一环。因此，开发出绿色、高效的马沙骨化醇中间体b化合物的制备方法是现代有机化学研究的一个重点内容。

3、目前，合成马沙骨化醇中间体b的方法主要有两种：

4、1)使用马沙骨化醇中间体b对应的酯(或其他含氧原子成键的化合物)在一定条件下被二异丁基氢化铝(或其他还原条件)还原，从而生产对应的马沙骨化醇中间体b。

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【技术保护点】

1.一种马沙骨化醇中间体B的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的马沙骨化醇中间体B的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自甲醇、二氯甲烷中的一种或两种，所述氧化剂为臭氧，所述还原剂为硼氢化钠。

3.根据权利要求2所述的马沙骨化醇中间体B的制备方法，其特征在于，S1中所述化合物a和甲醇、二氯甲烷混合后，通入臭氧，在-70～-60℃的温度下停留反应20s～60s；S2中加入硼氢化钠，在-5～0℃的温度下反应15～45min。

4.根据权利要求2所述的马沙骨化醇中间体B的制备方法，其特征在于，S1中所述化合物a和甲醇、二氯甲烷混合后，通...

【技术特征摘要】

1.一种马沙骨化醇中间体b的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的马沙骨化醇中间体b的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自甲醇、二氯甲烷中的一种或两种，所述氧化剂为臭氧，所述还原剂为硼氢化钠。

3.根据权利要求2所述的马沙骨化醇中间体b的制备方法，其特征在于，s1中所述化合物a和甲醇、二氯甲烷混合后，通入臭氧，在-70～-60℃的温度下停留反应20s～60s；s2中加入硼氢化钠，在-5～0℃的温度下反应15～45min。

4.根据权利要求2所述的马沙骨化醇中间体b的制备方法，其特征在于，s1中所述化合物a和甲醇、二氯甲烷混合后，通入臭氧，在-70～-60℃的温度下反应10～30min；s2中加入硼氢化钠，在-5～0℃的温度下反应15～45min。

5.根据权利要求2～4所述的马沙骨化醇中间体b的制备方法，其特征在于，所述臭氧由臭氧发生器产生，所述硼氢化钠分批加...

【专利技术属性】
技术研发人员：连家均，彭东杰，余家鑫，胡大伟，罗维，吴明明，
申请(专利权)人：上海予君生物科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：