具有GABAA受体活性的类黄酮衍生物及使用方法技术

技术编号:42085412 阅读:28 留言:0更新日期:2024-07-19 17:01
本文提供式I的GABA<subgt;A</subgt;R正向调节剂化合物和使用这些化合物治疗焦虑、苦恼和/或酒精使用障碍的方法。在某些实施方式中,所述化合物是稳定且有效的类黄酮衍生物,当与饮酒联合施用时,其不表现出负面副作用(一种或多种)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍

1、苯并二氮类(bzds)是一类gabaar正向调节剂,也是最常用的处方急性抗焦虑剂,估计5.2%的人口拥有一个或多个bzd的主动处方。bzd是急性酒精戒断的一种治疗标准,尽管其门诊使用对于有酒精使用障碍(alcohol use disorder)史的个体是不安全的。

2、bzds极易成瘾,且常被滥用。虽然bzd的使用在单独服用时很少会导致致命的用药过量,但bzds与其它cns抑制剂如乙醇组合时毒性很高。bzds的一个主要风险是与乙醇组合时其协同和加性效应。因此,尽管gabaar正向调节剂作为急性抗焦虑剂已显示出显著的实用性和功效,但如果与乙醇组合,其潜在毒性会限制其使用,会导致高昂的住院和用药过量死亡。另一个主要问题是,开处方者常常不知道患者对其饮酒情况是否诚实。

3、目前,70%的人口饮酒。二氢杨梅素(dhm)是天然的类黄酮化合物,是一种gabaar正向变构调节剂。dhm已显示减少乙醇对大鼠和小鼠的陶醉作用,目前作为膳食补充剂出售。这有望开发一种更安全的gabaar pam,而无乙醇增强效应。然而,dhm缺乏药物样性本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I化合物,或其盐、溶剂化物、互变异构体、对映体、非对映异构体和/或同位素标记的衍生物:

2.根据权利要求1所述的化合物,其是:

3.根据权利要求1所述的化合物,其是

4.根据权利要求1所述的化合物,其中X是O。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中G是C。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中Z1和Z2是CH2。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中n1和n2是1。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中R1和R2是OH。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中A是>

10.根据权...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.式i化合物,或其盐、溶剂化物、互变异构体、对映体、非对映异构体和/或同位素标记的衍生物:

2.根据权利要求1所述的化合物,其是:

3.根据权利要求1所述的化合物,其是

4.根据权利要求1所述的化合物,其中x是o。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中g是c。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中z1和z2是ch2。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中n1和n2是1。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中r1和r2是oh。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中a是

10.根据权利要求1所述的化合物,其中y是f、cl、br或i。

11.根据权利要求10所述的化合物,其中y是br。

12.根据权利要求1所述的化合物,其中g是n,z1是h,并且r1不存在。

13.根据权利要求9所述的化合物,其中a是

14.根据权利要求1所述的化合物,其中a是

15.根据权利要求1所述的化合物,其洗自

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【专利技术属性】
技术研发人员:E·凯瑞J·E·西蒙J·罗贝热
申请(专利权)人:罗特格斯新泽西州立大学
类型:发明
国别省市:

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