【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及itsa1在制备抗肿瘤药物增敏剂中的应用和一种肿瘤化疗药物组合物，属于细胞生物学和医药。
技术介绍
1、食管癌(esophageal carcinoma，es)是我国最常见的致死性消化道肿瘤之一，以食管鳞癌为主，大部分食管癌发现时已进入中晚期，预后较差。虽然手术切除为食管癌的主要治疗手段，但是对于已经转移的食管癌患者及术前新辅助治疗和术后巩固治疗的食管癌患者仍然需要化疗、放疗或同期放化疗。
2、半个世纪以来，肿瘤化疗迅速发展，各种抗肿瘤药物如阿霉素、柔红霉素、顺铂、5-氟尿嘧啶、紫杉醇等相继应用于临床。顺铂(cisplatin，ddp)又名顺-双氯双氨络铂，是一代铂类化疗药物，为一种周期非特异性抗肿瘤药物，是食管癌化疗一线药物。另外，顺铂具有广谱抗肿瘤作用，在临床上是多种肿瘤的一线化疗药物。5-氟尿嘧啶(5-fiuorouracil，5-fu)是目前应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道肿瘤及其他实体瘤有良好的疗效，在肿瘤治疗中占有重要地位。紫杉醇(paclitaxel)是一种四环二萜化合物，来源于红豆杉，主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌，对食管癌、肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部瘤、淋巴瘤、脑瘤等也都有一定疗效。尽管上述肿瘤化疗药物治疗效果显著，但是其毒副作用强，另外在临床上，随着化疗时间的增加，肿瘤细胞会对药物的敏感性下降，产生耐药性。因此，联合用药，增加药物化疗敏感性以及提高药物的作用效果显得十分重要。
3、曲古霉素a(trichostatin a，tsa)是组蛋白去乙酰化酶(histone dea
4、综上，itsa1不仅仅是tsa抑制剂，而且在特定条件下还表现出除了tsa抑制作用之外的功能，且目前尚未有关itsa1具有抗肿瘤药物增敏剂功能的报道。
技术实现思路
1、本专利技术的第一个目的是提供itsa1在制备抗肿瘤药物增敏剂中的应用，为现有技术提供一种新的、副作用小的用于抗肿瘤药物的增敏剂。
2、本专利技术的第二个目的是提供一种肿瘤化疗药物组合物，以解决现有技术中随着化疗时间的增加，肿瘤细胞会对药物的敏感性下降的问题。
3、为了实现上述目的，本专利技术中itsa1在制备抗肿瘤药物增敏剂中的应用的技术方案是：
4、itsa1在制备抗肿瘤药物增敏剂中的应用，所述itsa1的结构式为所述抗肿瘤药物为顺铂、紫杉醇或5-氟尿嘧啶。
5、上述技术方案的有益效果在于：本专利技术itsa1在制备抗肿瘤药物增敏剂中的应用为开拓性专利技术。本专利技术通过实验证明，无论在体内动物实验还是体外细胞实验，itsa1均可以用作肿瘤细胞化疗药物顺铂的增敏药物抑制食管鳞癌细胞的生长；然而，体外细胞实验显示，单独给予itsa1并不影响食管癌细胞增殖；当与顺铂、紫杉醇或5-氟尿嘧啶联用时，itsa1剂量依赖性的增强顺铂、紫杉醇或5-氟尿嘧啶对食管癌细胞增殖的抑制作用。这充分说明itsa1能作为抗肿瘤药物的增敏剂，为之后抗肿瘤药的联合应用提供了有力的证据和基础。
6、进一步地，现有技术表明itsa1的毒副作用极小，基本无明显影响，是一种潜在的高效低毒的抗肿瘤药物增敏剂。
7、作为进一步地改进，所述肿瘤为食管癌。
8、优选地，所述肿瘤为食管鳞癌。
9、作为进一步地改进，所述抗肿瘤药物为顺铂。
10、上述技术方案的有益效果在于：顺铂是一种作用强且为临床治疗肿瘤患者的一线化疗药物，同时也是食管癌患者的化疗首选药，但是对机体的毒副作用强，患者不易耐受。而本专利技术通过实验证明itsa1可以增强食管癌细胞对顺铂的敏感性，这意味着，当itsa1和顺铂联合使用时，需要较低的顺铂量即可达到肿瘤细胞较高的死亡率，这减少了顺铂的使用量，相对应也降低了顺铂的毒副作用，能减轻患者化疗时机体的负担，有重要的临床意义。
11、为了实现上述目的，本专利技术中一种肿瘤化疗药物组合物的技术方案是：
12、一种肿瘤化疗药物组合物，所述肿瘤化疗药物组合物包括itsa1和抗肿瘤药物；所述itsa1的结构式为所述抗肿瘤药物为顺铂、紫杉醇或5-氟尿嘧啶。
13、上述技术方案的有益效果在于：本专利技术首次发现itsa1能够增强食管癌细胞抗肿瘤药物化疗的敏感性，将itsa1与抗肿瘤药物联合使用，可使用较小量的抗肿瘤药物即能达到对癌细胞的抑制，为肿瘤化疗提供了一种新的研究方向。
14、优选地，所述肿瘤化疗药物组合物包括药学上可接受的载体或赋形剂。
15、优选地，所述itsa1的用药量为10～20mg/kg。
16、作为进一步地改进，所述抗肿瘤药物为顺铂，顺铂与itsa1的摩尔比为1：(2～8)。
17、作为进一步地改进，所述抗肿瘤药物为紫杉醇，紫杉醇与itsa1的摩尔比为0.0025：(10～40)。
18、作为进一步地改进，所述抗肿瘤药物为5-氟尿嘧啶，5-氟尿嘧啶与itsa1的用量比为0.25g：(10～40)mol。
19、作为进一步地改进，所述肿瘤为食管癌。
20、优选地，所述肿瘤为食管鳞癌。
21、与现有技术相比，本专利技术的有益效果为：
22、1、本专利技术首次发现itsa1可以增强食管癌细胞对抗肿瘤药物化疗的敏感性。通过实验证明在食管鳞癌细胞中，itsa1联合顺铂、紫杉醇或5-氟尿嘧啶抑制肿瘤细胞的增殖：单独给与itsa1无明显作用，itsa1在给与顺铂、紫杉醇或5-氟尿嘧啶后加入，检测食管鳞癌细胞的增殖情况，发现顺铂、紫杉醇或5-氟尿嘧啶联合itsa1抑制食管鳞癌细胞增殖作用呈现了剂量和时间依赖性。i本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.ITSA1在制备抗肿瘤药物增敏剂中的应用，其特征在于：所述ITSA1的结构式为所述抗肿瘤药物为顺铂、紫杉醇或5-氟尿嘧啶。
2.根据权利要求1所述的ITSA1在制备抗肿瘤药物增敏剂中的应用，其特征在于：所述肿瘤为食管癌。
3.根据权利要求1或2所述的ITSA1在制备抗肿瘤药物增敏剂中的应用，其特征在于：所述抗肿瘤药物为顺铂。
4.一种肿瘤化疗药物组合物，其特征在于：所述肿瘤化疗药物组合物包括ITSA1和抗肿瘤药物；所述ITSA1的结构式为所述抗肿瘤药物为顺铂、紫杉醇或5-氟尿嘧啶。
5.根据权利要求4所述的肿瘤化疗药物组合物，其特征在于：所述ITSA1的用药量为10～20mg/kg。
6.根据权利要求4所述的肿瘤化疗药物组合物，其特征在于：所述抗肿瘤药物为顺铂，顺铂与ITSA1的摩尔比为1：(2～8)。
7.根据权利要求4所述的肿瘤化疗药物组合物，其特征在于：所述抗肿瘤药物为紫杉醇，紫杉醇与ITSA1的摩尔比为0.0025：(10～40)。
8.根据权利要求4所述的肿瘤化疗药物组合物，其特征在
9.根据权利要求4～8中任一项所述的肿瘤化疗药物组合物，其特征在于：所述肿瘤为食管癌。
...【技术特征摘要】
1.itsa1在制备抗肿瘤药物增敏剂中的应用，其特征在于：所述itsa1的结构式为所述抗肿瘤药物为顺铂、紫杉醇或5-氟尿嘧啶。
2.根据权利要求1所述的itsa1在制备抗肿瘤药物增敏剂中的应用，其特征在于：所述肿瘤为食管癌。
3.根据权利要求1或2所述的itsa1在制备抗肿瘤药物增敏剂中的应用，其特征在于：所述抗肿瘤药物为顺铂。
4.一种肿瘤化疗药物组合物，其特征在于：所述肿瘤化疗药物组合物包括itsa1和抗肿瘤药物；所述itsa1的结构式为所述抗肿瘤药物为顺铂、紫杉醇或5-氟尿嘧啶。
5.根据权利要求4所述的肿瘤化疗药物组合物，其特征在于：所...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵宝生，刘玉珍，杨文倩，齐鹏举，齐博，霍书华，
申请(专利权)人：新乡医学院第一附属医院，
类型：发明
国别省市：
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