杂环化合物及其用途制造技术

本发明专利技术提供了一种具有食欲素2型受体激动剂活性的杂环化合物。由式(I)表示的化合物：其中每个符号如说明书中所述，或其盐具有食欲素2型受体激动剂活性，并且可用作用于预防或治疗嗜睡症的药剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种杂环化合物，特别是具有食欲素2型受体激动剂活性的杂环化合物。

技术介绍

1、食欲素是在外侧下丘脑及其周围区域稀疏定位的特定神经元中特定产生的神经肽，并且由食欲素a和食欲素b两种亚型组成。食欲素a和食欲素b都是食欲素受体的内源性配体，所述食欲素受体是主要存在于脑中的g蛋白偶联受体，并且已知食欲素受体有1型和2型两种亚型(非专利文献1)。

2、由于产生食欲素的神经元(食欲素神经元)位于摄食中枢附近并且食欲素肽的脑室内施用导致食物摄入量增加，因此食欲素最初作为具有摄食行为调节的神经肽而引起关注。然而，此后据报道狗嗜睡症的原因是食欲素2型受体的遗传变异(非专利文献2)，并且食欲素在控制睡眠和觉醒中的作用也受到关注。

3、从使用具有变性的食欲素神经元的转基因小鼠和通过将此小鼠与过度表达食欲素的转基因小鼠杂交获得的双转基因小鼠的研究中，阐明了由食欲素神经元变性而出现的嗜睡症样症状由于食欲素的持续表达而消失。类似地，当将食欲素肽脑室内施用于具有变性的食欲素神经元的转基因小鼠时，也观察到嗜睡症样症状的改善(非专利文献3)。食欲素2本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种由式(I)表示的化合物：

2.根据权利要求1所述的化合物或盐，其中

3.根据权利要求1所述的化合物或盐，其中

4.根据权利要求1所述的化合物或盐，其中

5.N’-{(2S,3R,4S)-1-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-氟-2-[(2-氟-3’-甲基[1,1’-联苯基]-3-基)甲基]吡咯烷-3-基}-N,N-二甲基磺酰胺或其盐。

6.N-[(2S,3R)-2-[(2,3’-二氟[1,1’-联苯基]-3-基)甲基]-4,4-二氟-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]乙磺酰胺或其盐。

7.N-{(2S,3R)...

【技术特征摘要】

1.一种由式(i)表示的化合物：

2.根据权利要求1所述的化合物或盐，其中

3.根据权利要求1所述的化合物或盐，其中

4.根据权利要求1所述的化合物或盐，其中

5.n’-{(2s,3r,4s)-1-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-氟-2-[(2-氟-3’-甲基[1,1’-联苯基]-3-基)甲基]吡咯烷-3-基}-n,n-二甲基磺酰胺或其盐。

6.n-[(2s,3r)-2-[(2,3’-二氟[1,1’-联苯基]-3-...

【专利技术属性】
技术研发人员：服部靖志，宫野鼻悠平，梶田雄一，小池竜树，帆足保孝，德永礼仁，亚历山大·马丁·帕里切克，小田恒夫，宫崎徹，伊藤吉辉，竹内公平，今村圭佑，杉本贵裕，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：