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靶向TRPC3通道的噻唑类小分子抑制剂及其应用制造技术

技术编号:42030289 阅读:31 留言:0更新日期:2024-07-16 23:18
本发明专利技术公开了靶向TRPC3通道的噻唑类小分子抑制剂及其应用,属于药物化学技术领域。该抑制剂的结构如式I所示,其结构新颖,对TRPC3通道具有良好的抑制作用,是一种靶向TRPC3通道的小分子抑制剂,研究发现,其对人胃癌细胞株MKN45具有显著的杀灭效果,IC<subgt;50</subgt;值达到4.48μM,对人宫颈癌细胞株Hela、人类非小细胞肺癌细胞株A549、乳腺癌细胞株MCF‑7和胶质瘤细胞U87具有良好的杀灭效果,IC<subgt;50</subgt;值分别达到12.2μM、32.3μM、15.9μM和25.8μM,该抑制剂可用于制备抗胃癌、乳腺癌、肺癌、宫颈癌和胶质瘤等TRPC3通道相关疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类抑制剂及其应用,具体涉及靶向trpc3通道的噻唑类小分子抑制剂及其在制备治疗trpc3通道相关疾病(例如:癌症,包括胃癌、乳腺癌、肺癌、宫颈癌和胶质瘤)药物中的应用,属于药物化学。


技术介绍

1、胃癌是全球第五大最常诊断的癌症,也是癌症死亡的第三大原因,严重威胁人们生命健康。胃癌5年生存率不足25%。根据2018年的一项流行病学调查,全球有1033701例与胃癌相关的新病例和782685例死亡。尽管在过去的几十年里全球在预防和治疗胃癌方面做出了巨大的努力,但由于对胃癌发展机制仍知之甚少,所以目前尚无针对胃癌的有效治疗方法。

2、瞬时受体电位(transient receptor potential,trp)通道是一类细胞通道蛋白,在多种组织中表达,根据表达细胞类型不同,在经受不同刺激后,通道开放使阳离子流入细胞,改变或影响细胞的状态。trp通道家族中的经典型瞬时受体电位(trpc)通道是在多种组织中表达的非选择性ca2+渗透性阳离子通道,这些ca2+通道控制特定的ca2+信号,介导多种细胞过程,包括收缩、代谢、细胞增殖和细胞凋本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.靶向TRPC3通道的噻唑类小分子抑制剂,其特征在于,所述靶向TRPC3通道的噻唑类小分子抑制剂的结构如下所示:

2.权利要求1所述的靶向TRPC3通道的噻唑类小分子抑制剂在制备治疗TRPC3通道相关疾病药物中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述TRPC3通道相关疾病为癌症,包括胃癌、乳腺癌、肺癌、宫颈癌和胶质瘤。

【技术特征摘要】

1.靶向trpc3通道的噻唑类小分子抑制剂,其特征在于,所述靶向trpc3通道的噻唑类小分子抑制剂的结构如下所示:

2.权利要求1所述的靶向trpc3通道的噻唑类小分子抑...

【专利技术属性】
技术研发人员:王洪波刘义李晓雪王珊珊刘书琪汪英杰刘丽莹杨烨
申请(专利权)人:烟台大学
类型:发明
国别省市:

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