治疗制剂及其用途制造技术

本发明专利技术涉及化合物(I)(BNC210)的制剂，化合物(I)(BNC210)是α7‑烟碱样受体的变构调节剂，具有非镇静抗焦虑作用；具体地，涉及固体分散体、其制造方法、以及其在治疗中枢神经系统疾病中的治疗方法和用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术总体上涉及包含表现出非镇静性抗焦虑作用的治疗化合物的治疗制剂、所述制剂的制备以及所述制剂在治疗焦虑和相关的中枢神经系统疾病中的方法和用途。

技术介绍

1、制剂科学在创造生理有效药物的复杂但非常重要的方面，它确保活性药物成分(api)以正确的浓度和速率输送到身体所需的部位，从而实现有效的治疗反应，同时还避免任何不良副作用。实际上有数千种赋形剂/成分供制剂师选择以便促进期望的效果，而这在很大程度上取决于api的物理特性和所期望的药代动力学(pk)。

2、除了上述之外，制剂的具体形式是口服(例如，胶囊、片剂等)、胃肠外(例如，静脉内、皮下、肌内等)还是局部(例如，皮肤、软膏等)也是配制特定api时要考虑的重要因素。

3、例如，关于口服递送，无论是胶囊还是片剂，必须进行预制剂研究以便更好地了解api的物理、化学和机械特性。此类制剂研究考虑了诸如ph、溶解度、粒度、多态性等因素，这些因素最终会影响生物利用度，从而影响api在配制时的活性。

4、与生物利用度相关的另一个要考虑的因素是对空腹患者与非空腹患者施用制剂的效果。因本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种固体分散体，包含式(I)化合物或其盐或前药；

2.一种片剂，包含权利要求1所述的固体分散体以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

3.一种片剂，包含：

4.一种固体分散体制剂，包含：

5.一种治疗中枢神经系统疾病的方法，包括向有需要的对象施用有效量的片剂的步骤，所述片剂包含：

6.固体分散体制剂在制备用于治疗中枢神经系统疾病的片剂形式的药物中的用途，所述固体分散体制剂包括：

7.根据权利要求1或4所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物选自由醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、邻苯二甲酸醋...

【技术特征摘要】

1.一种固体分散体，包含式(i)化合物或其盐或前药；

2.一种片剂，包含权利要求1所述的固体分散体以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

3.一种片剂，包含：

4.一种固体分散体制剂，包含：

5.一种治疗中枢神经系统疾病的方法，包括向有需要的对象施用有效量的片剂的步骤，所述片剂包含：

6.固体分散体制剂在制备用于治疗中枢神经系统疾病的片剂形式的药物中的用途，所述固体分散体制剂包括：

7.根据权利要求1或4所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物选自由醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(hpmcas)、邻苯二甲酸醋酸纤维素、共聚维酮、羟丙基甲基纤维素、纤维醋法酯、和氨基甲基丙烯酸酯共聚物组成的组。

8.根据权利要求7所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物是hpmce15 lv。

9.根据权利要求7所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物是hpmcas。

10.根据权利要求7所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物是选自以下各种等级之一的hpmcas：l、m和h。

11.根据权利要求10所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物是hpmcas-h。

12.据权利要求10所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物是hpmcas-m。

13.根据权利要求7至11所述的固体分散体，其中，所述固体分散体添加有表面活性剂如sls或山梨酸盐。

14.根据权利要求7至13中任一项所述的固体分散体，其中，式(i)化合物与聚合物的重量比((i)∶(ii))为约10∶90、15∶85、20∶80、25∶75、30∶70、35∶65、40∶60、45∶55、50∶50、55∶45、60∶40、65∶35、70∶30、75∶25或约80∶20(wt％/wt％)。

15.根据权利要求14所述的固体分散体，其中，式(i)化合物与聚合物的重量比((i)∶(ii))为约10∶90至约...

【专利技术属性】
技术研发人员：达拉姆·保罗，茱莉亚·克罗斯曼，伊丽莎白·杜林，汤姆·雷诺兹，吴向明，杰夫·米兰，托马斯·斯塔普菲格，克里斯蒂·当宁，
申请(专利权)人：生态有限公司，
类型：发明
国别省市：