一种靶向线粒体的乏氧响应前药及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种靶向线粒体的乏氧响应前药或分子探针及其制备方法与应用，所述靶向线粒体的乏氧响应前药或分子探针，其结构通式如下式(I)或式(Ⅱ)所示：其中，R<subgt;1</subgt;和R<subgt;2</subgt;为荧光基团或药物基团中的一种；所述荧光基团或药物基团来自以下结构式1‑式4中的一种；本发明专利技术的靶向线粒体的乏氧响应前药或探针可以选择性地富集在线粒体，并能在乏氧情形下实现活性药物或荧光分子的原位释放。在体外细胞活性测试中，制备的前药在常氧条件下基本没有毒性，但在乏氧条件下可以选择性地杀死肿瘤细胞。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域，具体为靶向线粒体的乏氧响应前药及其制备方法与应用。

技术介绍

1、早期大量的研究集中在肿瘤细胞和宿主细胞的研究上，然而随着对肿瘤进展的不断了解，肿瘤微环境已被证明在肿瘤进展、侵袭和转移等过程中发挥关键作用。在肿瘤微环境中，由于氧的供应和消耗会发生失衡，乏氧是大多数实体瘤的共同特征。研究表明，肿瘤细胞通过改变信号通路来适应缺氧，缺氧会促进癌细胞的增殖、迁移、感染和上皮-间质转化等，并增加免疫疗法、化学疗法和放射疗法的耐受性。因此，研究肿瘤乏氧对于深入理解肿瘤生物学、开发新的治疗策略以及预测患者预后具有重要意义。近年来，大量研究正在努力探索乏氧微环境对肿瘤的影响机制，并寻找针对肿瘤乏氧的新型治疗方法，以期能够更有效地治疗肿瘤并提高患者的生存率。

2、线粒体是哺乳动物细胞中一个重要的亚细胞器，是细胞生命活动的能量提供者，称为细胞的“能量工厂”，并且线粒体作为细胞新陈代谢活动中心，在调节细胞信号通路、呼吸循环、细胞凋亡方面发挥关键作用。线粒体功能紊乱与癌症、肥胖、糖尿病、心血管疾病及神经退行性疾病等疾病密切相关。因此，线粒体本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向线粒体的乏氧响应分子探针或前药，其特征在于，其结构通式如下式(I)或式(Ⅱ)所示：

2.根据权利要求1所述的靶向线粒体的乏氧响应分子探针或前药，其特征在于，其结构式为：可作为靶向线粒体的乏氧响应分子探针。

3.根据权利要求1所述的靶向线粒体的乏氧响应分子探针或前药，其特征在于，其结构式为式(Ⅳ)-(Ⅵ)：

4.一种如权利要求2所述的式(Ⅲ)化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

5.根据权利要求3所述的式(Ⅳ)化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根据权利要求3所述的式(Ⅴ)化合物的制备方法，其特征...

【技术特征摘要】

1.一种靶向线粒体的乏氧响应分子探针或前药，其特征在于，其结构通式如下式(i)或式(ⅱ)所示：

2.根据权利要求1所述的靶向线粒体的乏氧响应分子探针或前药，其特征在于，其结构式为：可作为靶向线粒体的乏氧响应分子探针。

3.根据权利要求1所述的靶向线粒体的乏氧响应分子探针或前药，其特征在于，其结构式为式(ⅳ)-(ⅵ)：

4.一种如权利要求2所述的式(ⅲ)化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

5.根据权利要求3所述的式(ⅳ)化合物的制备方法，其特征在于，包括...

【专利技术属性】
技术研发人员：高理钱，周士哲，肖奇才，娄亮，谈思佳，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：