【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开总体上涉及用于阴道插入的组合物和技术。
技术介绍
1、在具有阴道的受试者中，例如由于表面积和血液供应大，阴道代表了一种药物施用的重要途径。多种材料可能施加于阴道以递送到受试者，包括局部递送和全身递送。然而，施加到阴道的材料例如由于重力以及阴道分泌物而可能会相对较快地排出。此外，阴道内的粘膜层对药物进入提出了重大挑战。因此，需要改进阴道递送技术。
技术实现思路
1、本公开总体上涉及用于阴道插入的组合物和技术的治疗。在一些情况下，本公开的主题涉及相互关联的产品、特定问题的替代解决方案、和/或一个或多个系统和/或物品的多种不同用途。
2、在一个方面，本公开针对一种组合物。在一组实施方案中，组合物包含泊洛沙姆(poloxamer)和稳定聚合物。组合物在室温下可具有至少1.5×106cp的粘度。
3、根据另一组实施方案，组合物包含泊洛沙姆和稳定聚合物。组合物可通过包括以下的方法制成：形成包含泊洛沙姆和稳定聚合物的组合物，并从组合物中去除空气。
4、在另一组实...
【技术保护点】
1.一种组合物，所述组合物包含：
2.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物为凝胶。
3.如权利要求1或2中任一项所述的组合物，其中所述组合物在室温下具有至少2×106cP的粘度。
4.如权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述组合物在室温下具有至少3×106cP的粘度。
5.如权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述组合物不含使所述组合物在室温下的所述粘度改变超过+/-100,000厘泊的其它组分。
6.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆以10-20wt％存在。
7...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种组合物，所述组合物包含：
2.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物为凝胶。
3.如权利要求1或2中任一项所述的组合物，其中所述组合物在室温下具有至少2×106cp的粘度。
4.如权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述组合物在室温下具有至少3×106cp的粘度。
5.如权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述组合物不含使所述组合物在室温下的所述粘度改变超过+/-100,000厘泊的其它组分。
6.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆以10-20wt％存在。
7.如权利要求1-6中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆包含泊洛沙姆407。
8.如权利要求1-7中任一项所述的组合物，其中至少90wt％的所述泊洛沙姆是泊洛沙姆407。
9.如权利要求1-8中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆包含f-127。
10.如权利要求1-9中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆具有9kda与16kda之间的重均分子量。
11.如权利要求1-10中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆具有结构：
12.如权利要求11所述的组合物，其中a:b为2:1至4:1。
13.如权利要求11或12中任一项所述的组合物，其中a介于99与103之间。
14.如权利要求11-13中任一项所述的组合物，其中b介于54与58之间。
15.如权利要求11-14中任一项所述的组合物，其中a为约101。
16.如权利要求11-15中任一项所述的组合物，其中b为约56。
17.如权利要求1-16中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含不超过15vol％的空气。
18.如权利要求1-17中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含不超过5vol％的空气。
19.如权利要求1-18中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含不超过1vol％的空气。
20.如权利要求1-19中任一项所述的组合物，其中所述组合物基本上不含空气。
21.如权利要求1-20中任一项所述的组合物，其中所述组合物具有至少1g/cm3的密度。
22.如权利要求1-21中任一项所述的组合物，其中所述活性成分包含双氯芬酸和/或其药学上可接受的盐。
23.如权利要求22所述的组合物，其中所述活性成分包含双氯芬酸钾。
24.如权利要求1-23中任一项所述的组合物，其中所述活性成分以1-5wt％存在。
25.如权利要求1-24中任一项所述的组合物，其中所述稳定聚合物包含黄原胶。
26.如权利要求1-25中任一项所述的组合物，其中所述稳定聚合物以1-5wt％存在。
27.如权利要求1-26中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含柠檬酸酯和/或柠檬酸盐。
28.如权利要求27所述的组合物，其中所述柠檬酸酯和/或柠檬酸盐包含柠檬酸。
29.如权利要求27或28中任一项所述的组合物，其中所述柠檬酸酯和/或柠檬酸盐包含柠檬酸一水合物。
30.如权利要求27-29中任一项所述的组合物，其中所述柠檬酸酯和/或柠檬酸盐包含柠檬酸钠。
31.如权利要求27-30中任一项所述的组合物，其中所述柠檬酸酯和/或柠檬酸盐包含柠檬酸钠二水合物。
32.如权利要求27-31中任一项所述的组合物，其中所述柠檬酸酯和/或柠檬酸盐以0.5-2wt％存在。
33.如权利要求1-32中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含苯甲醇。
34.如权利要求33所述的组合物，其中所述苯甲醇以0.5-5wt％存在。
35.如权利要求1-34中任一项所述的组合物，其中所述粘度是使用流变仪测定的。
36.如权利要求1-35中任一项所述的组合物，其中所述粘度是使用粘度计测定的。
37.一种方法，所述方法包括：
38.如权利要求37所述的方法，其中所述活性成分包含前列腺素和/或其药学上可接受的盐。
39.如权利要求38所述的方法，其中所述前列腺素包含地诺前列酮和/或其盐。
40.如权利要求37-39中任一项所述的方法，其中所述受试者为人。
41.如权利要求37-40中任一项所述的方法，其中所述组合物为凝胶。
42.如权利要求37-41中任一项所述的方法，其中所述泊洛沙姆包含泊洛沙姆407。
43.如权利要求37-42中任一项所述的方法，其中所述稳定聚合物包含黄原胶。
44.如权利要求37-43中任一项所述的方法，其中所述组合物包含不超过15vol％的空气。
45.如权利要求37-44中任一项所述的方法，所述方法包括通过施药器将所述组合物施加于所述阴道。
46.一种方法，所述方法包括：
47.如权利要求46所述的方法，其中所述活性成分包含前列腺素和/或其药学上可接受的盐。
48.如权利要求47所述的方法，其中所述前列腺素包含地诺前列酮和/或其盐。
49.如权利要求46-48中任一项所述的方法，其中去除空气包括将所述组合物暴露于小于100毫巴的压力(绝对)。
50.如权利要求46-49中任一项所述的方法，其中去除空气包括将所述组合物暴露于小于50毫巴的压力(绝对)。
51.如权利要求46-50中任一项所述的方法，其中去除空气包括将所述组合物暴露于小于40毫巴的压力(绝对)。
52.如权利要求49-51中任一项所述的方法，所述方法包括将所述组合物暴露于所述压力至少30分钟。
53.如权利要求46-52中任一项所述的方法，其中去除空气包括以100rpm离心所述组合物。
54.如权利要求53所述的方法，所述方法包括将所述组合物离心至少30分钟。
55.如权利要求46-54中任一项所述的方法，所述方法包括去除空气，使得所述组合物包含不超过15vol％的空气。
56.如权利要求46-55中任一项所述的方法，其中所述组合物在室温下具有至少1.5×106cp的粘度。
57.如权利要求46-56中任一项所述的方法，其中所述泊洛沙姆包含泊洛沙姆407。
58.如权利要求46-57中任一项所述的方法，其中所述稳定聚合物包含黄原胶。
59.一种方法，所述方法包括：
60.如权利要求59所述的方法，其中所述活性成分包含前列腺素和/或其药学上可接受的盐。
61.如权利要求59所述的方法，其中所述前列腺素包含地诺前列酮和/或其盐。
62.如权利要求59-61中任一项所述的方法，其中所述凝胶在室温下具有至少1.5×106cp的粘度。
63.如权利要求59-62中任一项所述的方法，所述方法包括将所述组合物暴露于小于100毫巴的所述压力，直到所述凝胶包含不超过15vol％的空气。
64.如权利要求59-63中任一项所述的方法，其中所述泊洛沙姆包含泊洛沙姆407。
65.如权利要求59-64中任一项所述的方法，其中所述稳定聚合物包含黄原胶。
66.一种组合物，所述组合物包含：
67.如权利要求66所述的组合物，其中所述活性成分包含前列腺素和/或其药学上可接受的盐。
68.如权利要求67所述的组合物，其中所述前列腺素包含地诺前列酮和/或其盐。
69.如权利要求66-68中任一项所述的组合物，其中所述组合物为凝胶。
70.如权利要求66-69中任一项所述的组合物，其中所述组合物在室温下具有至少1.5×106cp的粘度。
71.如权利要求66-70中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆包含泊洛沙姆407。
72.如权利要求66-71中任一项所述的组合物，其中所述稳定聚合物包含黄原胶。
73.如权利要求66-72中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含不超过15vol％的空气。
74.一种组合物，所述组合物包含：
75.如权利要求74所述的组合物，其中所述活性成分包含前列腺素和/或其药学上可接受的盐。
76.如权利要求75所述的组合物，其中所述前列腺素包含地诺前列酮和/或其盐。
77.如权利要求74-76中任一项所述的组合物，其中所述组合物为凝胶。
78.如权利要求74-77中任一项所述的组合物，其中所述组合物在室温下具有至少1.5×106cp的粘度。
79.如权利要求74-78中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆包含泊洛沙姆407。
80.如权利要求74-79中任一项所述的组合物，其中所述稳定聚合物包含黄原胶。
81.如权利要求74-80中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含不超过15vol％的空气。
82.一种用于诱导宫颈成熟的组合物，其中至少90wt％的所述组合物基本上由以下组成：
83.如权利要求82所述的组合物，其中所述活性成分包含前列腺素和/或其药学上可接受的盐。
84.如权利要求82所述的组合物，其中所述前列腺素包含地诺前列酮和/或其盐。
85.如权利要求82-84中任一项所述的组合物，其中至少75wt％的所述组合物为水。
86.如权利要求82-85中任一项所述的组合物，其中至少95wt％的所述组合物基本上由泊洛沙姆407、黄原胶、地诺前列酮和/或其盐、柠檬酸酯和/或柠檬酸盐以及苯甲醇组成。
87.如权利要求82-86中任一项所述的组合物，其中至少99wt％的所述组合物基本上由泊洛沙姆407、黄原胶、地诺前列酮和/或其盐、柠檬酸、柠檬酸钠以及苯甲醇组成。
88.如权利要求82-87中任一项所述的组合物，其中所述组合物为凝胶。
89.如权利要求82-88中任一项所述的组合物，其中所述组合物在室温下具有至少1.5×106cp的粘度。
90.如权利要求82-89中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆包含泊洛沙姆407。
91.如权利要求82-90中任一项所述的组合物，其中所述稳定聚合物包含黄原胶。
92.如权利要求82-91中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含不超过15vol％的空气。
93.一种组合物，所述组合物包含：
94.如权利要求93所述的组合物，其中所述组合物为凝胶。
95.如权利要求93或94中任一项所述的组合物，其中所述组合物在室温下具有至少2×106cp的粘度。
96.如权利要求93-95中任一项所述的组合物，其中所述组合物在室温下具有至少3×106cp的粘度。
97.如权利要求93-96中任一项所述的组合物，其中所述组合物不含使所述组合物在室温下的所述粘度改变超过+/-100,000厘泊的其它组分。
98.如权利要求93-97中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆以10-20wt％存在。
99.如权利要求93-98中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆包含泊洛沙姆407。
100.如权利要求93-99中任一项所述的组合物，其中至少90wt％的所述泊洛沙姆是泊洛沙姆407。
101.如权利要求93-100中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆包含f-127。
102.如权利要求93-101中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆具有9kda与16kda之间的重均分子量。
103.如权利要求93-102中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆具有结构：
104.如权利要求103所述的组合物，其中a:b为2:1至4:1。
105.如权利要求103或104中任一项所述的组合物，其中a介于99与103之间。
106.如权利要求103-105中任一项所述的组合物，其中b介于54与58之间。
107.如权利要求103-106中任一项所述的组合物，其中a为约101。
108.如权利要求103-107中任一项所述的组合物，其中b为约56。
109.如权利要求93-108中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含不超过15vol％的空气。
110.如权利要求93-109中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含不超过5vol％的空气。
111.如权利要求93-110中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含不超过1vol％的空气。
112.如权利要求93-111中任一项所述的组合物，其中所述组合物基本上不含空气。
113.如权利要求93-112中任一项所述的组合物，其中所述组合物具有至少1g/cm3的密度。
114.如权利要求93-113中任一项所述的组合物，其中所述活性成分包含前列腺素和/或其药学上可接受的盐。
115.如权利要求93-114中任一项所述的组合物，其中所述活性成分以1-5wt％存在。
116.如权利要求114所述的组合物，其中所述前列腺素包含地诺前列酮和/或其盐。
117.如权利要求22所述的组合物，其中所述活性成分包含双氯芬酸钠。
118.如权利要求93-117中任一项所述的组合物，其中所述稳定聚合物包含黄原胶。
119.如权利要求93-118中任一项所述的组合物，其中所述稳定聚合物以1-5wt％存在。
120.如权利要求93-119中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含柠檬酸酯和/或柠檬酸盐。
121.如权利要求120所述的组合物，其中所述柠檬酸酯和/或柠檬酸盐包含柠檬酸。
122.如权利要求120或121中任一项所述的组合物，其中所述柠檬酸酯和/或柠檬酸盐包含柠檬酸一水合物。
123.如权利要求120-122中任一项所述的组合物，其中所述柠檬酸酯和/或柠檬酸盐包含柠檬酸钠。
124.如权利要求120-123中任一项所述的组合物，其中所述柠檬酸酯和/或柠檬酸盐包含柠檬酸钠二水合物。
125.如权利要求120-124中任一项所述的组合物，其中所述柠檬酸酯和/或柠檬酸盐以0.5-2wt％存在。
126.如权利要求93-125中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含苯甲醇。
127.如权利要求126所述的组合物，其中所述苯甲醇以0.5-5wt％存在。
128.如权利要求93-127中任一项所述的组合物，其中所述粘度是使用流变仪测定的。
129.如权利要求93-128中任一项所述的组合物，其中所述粘度是使用粘度计测定的。
130.一种方法，所述方法包括：
131.如权利要求130所述的方法，其中所述活性成分包含双氯芬酸。
132.如权利要求130或131中任一项所述的方法，其中所述受试者患有痛经。
133.如权利要求130-132中任一项所述的方法，其中所述受试者处于痛经的风险中。
134.如权利要求130-133中任一项所述的方法，其中所述受试者为人。
135.如权利要求130-134中任一项所...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·弗兰德，J·江，N·J·帕切利，M·沃尔特斯，
申请(专利权)人：戴尔生物科学公司，
类型：发明
国别省市：
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