【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于制药,特别涉及一种pet显像剂前体、pet显像剂及其制备方法和应用。
技术介绍
1、整合素(integrin)是介导细胞和细胞外间质(extracellular matrix,ecm)相互作用的二聚跨膜受体,在调节细胞分化、迁移、增殖和凋亡的信号通路中起着关键作用。整合素由α和β亚单位组成,共有24个αβ二聚体,其中αvβ3主要表达于肿瘤新生血管内皮细胞上,与肿瘤血管生成密切相关,而αvβ6仅表达于上皮细胞,与癌症的形成关系最密切,被称为“癌症”整合素。αvβ6作为一种上皮特异性细胞表面受体,在健康成人上皮细胞中检测不到,但在包括胰腺癌在内的多种上皮细胞源性癌症中显著上调,这使其成为非常有吸引力的临床检测和靶向治疗靶点。
2、目前,靶向整合素αvβ6放射性药物[68ga]ga-dota-5g有着较好的摄取值,胃肠道以及其他正常组织的本底放射性分布较低,但靶区的滞留仍然不足,同时68ga标记的放射性药物存在着半衰期短,68ge-68ga同位素发生器生产的核素少,不能满足规模生产,也不能满足临床诊断需要。18f标记
...【技术保护点】
1.一种PET显像剂前体,其特征在于,其结构式为:
2.根据权利要求1所述的PET显像剂前体,其特征在于,所述螯合基团选自如下结构式中的任意一种:
3.权利要求1-2任一项所述的PET显像剂前体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述二聚多肽的制备过程为:
5.含权利要求1或2所述PET显像剂前体的结构的PET显像剂,其特征在于,其结构式为:
6.根据权利要求5所述的PET显像剂,其特征在于,所述放射性金属核素选自[Al18-F]2+、68Ga3+、64Cu2
...【技术特征摘要】
1.一种pet显像剂前体,其特征在于,其结构式为:
2.根据权利要求1所述的pet显像剂前体,其特征在于,所述螯合基团选自如下结构式中的任意一种:
3.权利要求1-2任一项所述的pet显像剂前体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述二聚多肽的制备过程为:
5.含权利要求1或2所述pet显像剂前体的结构的pet显像剂,其特征在于,其结构式为:
6.根据权利要求5所述的pet显像剂,其特征在于,所述放射性金属核...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴湖炳,黄顺,叶诗敏,王丽娟,石大志,
申请(专利权)人:南方医科大学南方医院,
类型:发明
国别省市:
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