一种PET显像剂前体、PET显像剂及其制备方法和应用技术

技术编号:41977067 阅读:19 留言:0更新日期:2024-07-12 12:09
本发明专利技术属于制药技术领域,特别涉及一种PET显像剂前体、PET显像剂及其制备方法和应用。本发明专利技术PET显像剂前体的结构式为:其中,M为螯合基团。本发明专利技术的PET显像剂前体具有两个环肽单元,并经一个谷氨酸链接螯合基团,二聚体分子中的两个结合序列距离足够长使其能同时与细胞表面表达的整合素受体αvβ6结合,可增强结合亲和力及肿瘤对药物的摄取,其所制备的PET显像剂具有良好的靶区与非靶区比值、较低的正常组织摄取和肿瘤高摄取,可靶向特异性摄取于肿瘤部位,更有利于αvβ6阳性疾病的PET显像。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药,特别涉及一种pet显像剂前体、pet显像剂及其制备方法和应用。


技术介绍

1、整合素(integrin)是介导细胞和细胞外间质(extracellular matrix,ecm)相互作用的二聚跨膜受体,在调节细胞分化、迁移、增殖和凋亡的信号通路中起着关键作用。整合素由α和β亚单位组成,共有24个αβ二聚体,其中αvβ3主要表达于肿瘤新生血管内皮细胞上,与肿瘤血管生成密切相关,而αvβ6仅表达于上皮细胞,与癌症的形成关系最密切,被称为“癌症”整合素。αvβ6作为一种上皮特异性细胞表面受体,在健康成人上皮细胞中检测不到,但在包括胰腺癌在内的多种上皮细胞源性癌症中显著上调,这使其成为非常有吸引力的临床检测和靶向治疗靶点。

2、目前,靶向整合素αvβ6放射性药物[68ga]ga-dota-5g有着较好的摄取值,胃肠道以及其他正常组织的本底放射性分布较低,但靶区的滞留仍然不足,同时68ga标记的放射性药物存在着半衰期短,68ge-68ga同位素发生器生产的核素少,不能满足规模生产,也不能满足临床诊断需要。18f标记的靶向αvβ6放射性本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种PET显像剂前体,其特征在于,其结构式为:

2.根据权利要求1所述的PET显像剂前体,其特征在于,所述螯合基团选自如下结构式中的任意一种:

3.权利要求1-2任一项所述的PET显像剂前体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述二聚多肽的制备过程为:

5.含权利要求1或2所述PET显像剂前体的结构的PET显像剂,其特征在于,其结构式为:

6.根据权利要求5所述的PET显像剂,其特征在于,所述放射性金属核素选自[Al18-F]2+、68Ga3+、64Cu2+中的任意一种。...

【技术特征摘要】

1.一种pet显像剂前体,其特征在于,其结构式为:

2.根据权利要求1所述的pet显像剂前体,其特征在于,所述螯合基团选自如下结构式中的任意一种:

3.权利要求1-2任一项所述的pet显像剂前体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述二聚多肽的制备过程为:

5.含权利要求1或2所述pet显像剂前体的结构的pet显像剂,其特征在于,其结构式为:

6.根据权利要求5所述的pet显像剂,其特征在于,所述放射性金属核...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴湖炳黄顺叶诗敏王丽娟石大志
申请(专利权)人:南方医科大学南方医院
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1