System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种红景天苷晶型及其制备方法技术_技高网

一种红景天苷晶型及其制备方法技术

技术编号:41976722 阅读:21 留言:0更新日期:2024-07-12 12:09
本发明专利技术公开了一种红景天苷晶型及其制备方法,所述晶型以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图谱在3.4°、4.7°、8.2°、10.8°、13.3°、18.1°、21.6°、25.0°和33.6°处显示有特征衍射峰。本发明专利技术晶体单一,纯度更高,稳定性更好,溶解度较高,具有很好的药物活性和较高的生物利用率。本发明专利技术的晶型稳定性高,即使在较苛刻的储存条件下,也能够保持稳定,在随后的制剂制备和储存中不会改变。本发明专利技术的制备方法简单,成本较低,容易实现规模化、工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药,具体涉及一种红景天苷晶型及其制备方法


技术介绍

1、红景天为多年生草本植物,主要生长在海拔1600~4000米的高寒、干燥、缺氧、强紫外线照射、昼夜温差大的地区,具有极强的环境适应能力和生命力。国内应用红景天很早,在《四部医典》和《本草纲目》均有记载,研究证明红景天苷有抗疲劳、抗衰老、免疫调节、清除自由基等多种药理作用。红景天的根茎中可以分离出多种化学活性成分,例如苯丙烷、苯乙醇衍生物、黄烷类、单萜、三萜和酚酸等。红景天苷(salidroside)是从红景天根茎中分离出的主要活性成分,红景天苷具有多种生物学和药理学特性,具有抗氧化应激、抑制细胞凋亡、减少炎症反应等作用,从而对神经系统、心血管系统、肾脏、肝脏具有保护作用。红景天苷通过调节机体免疫功能、诱导肿瘤细胞凋亡和自噬、抑制肿瘤细胞迁移和侵袭、抗血管生成,发挥抗肿瘤作用。红景天苷通过增加肝糖原和肌糖原储备、稳定血糖水平,发挥降血糖作用,同时减少糖尿病并发症的发生。红景天苷作用温和、价格低、毒性小、少有不良反应发生,具有长期使用的优势。

2、红景天苷,其化学名为2-(4-羟基苯基)乙基-β-d-葡萄糖苷,分子式c14h20o7,相对分子质量300,cas:10338-51-9,其化学结构式如下所示:

3、

4、因为同一药物的晶型不同,会影响到药物的稳定性和吸收,从而影响药物的药效。原有的红景天苷晶型制备,均未报道晶型的稳定性数据。


技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种红景天苷晶型及其制备方法,有较高的收率,纯度高,并且新晶体具有良好的稳定性和溶解性,适合工业化生产和药物制备。

2、为实现上述目的,本专利技术采用的技术方案是:

3、一种红景天苷晶型,所述晶型以2θ±0.2°衍射角表示的x-射线粉末衍射图谱在3.4°、4.7°、8.2°、10.8°、13.3°、18.1°、21.6°、25.0°和33.6°处显示有特征衍射峰;优选的,所述化合物以2θ±0.2°衍射角表示的x-射线粉末衍射图谱在3.4°、4.7°、8.2°、9.7°、10.8°、13.3°、18.1°、21.6°、25.0°、33.6°、34.3°和36.6°处显示有特征衍射峰。

4、作为优选的,所述的红景天苷晶型化合物,使用cu-kα射线测量得到的x-射线粉末衍射谱图如图1所示。

5、本专利技术还公开了所述的红景天苷晶型的制备方法,包括如下步骤:

6、a)将红景天苷溶解在40~60℃有机溶剂中,所述的有机溶剂为二甲基亚砜、乙醇、石油醚的混合溶剂,二甲基亚砜、乙醇、石油醚的体积比为2~4:6~10:2~4;

7、b)边搅拌,边降温,降温至10℃~15℃,析出晶体,继续降温至-5℃~0℃,保温搅拌养晶至析晶完全;

8、c)抽滤,收集晶体,少量-5℃~0℃乙醇洗涤,真空干燥,得到红景天苷结晶。

9、作为优选的,步骤a)中,溶质和溶剂的质量体积比为1:1~1:10。二甲基亚砜、乙醇、石油醚的体积比为3:8:3。

10、作为优选的,步骤b)中,降温幅度为每分钟1℃~5℃,养晶温度为-5℃~0℃,养晶时间为0.5~10h。

11、作为优选的,步骤c)中,干燥温度为40℃~60℃。

12、化合物的晶型对于化合物的药效、稳定性等具有重要的影响,例如,好的晶体形式通常具有更好的稳定性,利于储存,良好的化合物晶型可以改善该化合物的药效学特征,不仅物理性质不同,其生物活性也有所差异,干扰药物的临床应用,获得好的结晶形式不仅有利于制剂的优化,还能够更好地发挥药物的作用。

13、相对于现有技术,本专利技术具有以下的有益效果:

14、1、本专利技术所述的红景天苷晶型晶体单一,纯度更高,稳定性更好,为一种新的稳定性晶型,具有很好的药物活性和较高的生物利用率。

15、2、本专利技术的晶型稳定性高,即使在较苛刻的储存条件下,也能够保持稳定,在随后的制剂制备和储存中不会改变。

16、3、本专利技术的制备方法简单,成本较低,容易实现规模化、工业化生产。

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【技术保护点】

1.一种红景天苷晶型,其特征在于:所述晶型以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱在3.4°、4.7°、8.2°、10.8°、13.3°、18.1°、21.6°、25.0°和33.6°处显示有特征衍射峰。

2.根据权利要求1所述的红景天苷晶型,其特征在于:所述化合物以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱在3.4°、4.7°、8.2°、9.7°、10.8°、13.3°、18.1°、21.6°、25.0°、33.6°、34.3°和36.6°处显示有特征衍射峰。

3.如权利要求1所述的红景天苷晶型化合物,其特征在于,使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图如图1所示。

4.如权利要求1-3任一所述的红景天苷晶型的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

5.如权利要求4所述的红景天苷晶型的制备方法,其特征在于:步骤a)中,溶质和溶剂的质量体积比为1:1~1:10。

6.如权利要求4所述的红景天苷晶型的制备方法,其特征在于:步骤a)中,二甲基亚砜、乙醇、石油醚的体积比为3:8:3。

7.如权利要求4所述的红景天苷晶型的制备方法,其特征在于:步骤b)中,降温幅度为每分钟1℃~5℃,养晶温度为-5℃~0℃,养晶时间为0.5~10h。

8.如权利要求4所述的红景天苷晶型的制备方法,其特征在于:步骤c)中,干燥温度为40℃~60℃。

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【技术特征摘要】

1.一种红景天苷晶型,其特征在于:所述晶型以2θ±0.2°衍射角表示的x-射线粉末衍射图谱在3.4°、4.7°、8.2°、10.8°、13.3°、18.1°、21.6°、25.0°和33.6°处显示有特征衍射峰。

2.根据权利要求1所述的红景天苷晶型,其特征在于:所述化合物以2θ±0.2°衍射角表示的x-射线粉末衍射图谱在3.4°、4.7°、8.2°、9.7°、10.8°、13.3°、18.1°、21.6°、25.0°、33.6°、34.3°和36.6°处显示有特征衍射峰。

3.如权利要求1所述的红景天苷晶型化合物,其特征在于,使用cu-kα射线测量得到的x-射线粉末衍射谱图如图1所示。<...

【专利技术属性】
技术研发人员:赵彩红高锦明
申请(专利权)人:西北农林科技大学
类型:发明
国别省市:

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