【技术实现步骤摘要】
本专利技术公开了木犀草素与吡啶甲酸共晶及制备方法和其组合物与用途。具体而言，本专利技术公开了一种木犀草素与吡啶甲酸形成的共晶；木犀草素与吡啶甲酸共晶的制备方法；木犀草素与吡啶甲酸共晶作为药物活性成分在制备抗氧化、清除自由基与细胞保护、抗病毒、抗糖尿病及抗肿瘤药物中的应用，属于医药。
技术介绍
1、木犀草素(luteolin)，分子式为c15h10o6，分子结构式如a所示。木犀草素主要存在于大豆、葛根等多种天然植物及中草药中，属异黄酮类化合物，又称为3',4',5,7-四羟基黄酮，是一种天然的膳食酚类植物化学物质。在生物制药分类系统中，木犀草素属于bcsⅱ类化合物，能够起到抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗氧化、免疫调节及心脑血管保护等作用[1-4]。然而，其溶解度极低、稳定性差、吸收率低以及不利的生物利用度等缺点极大地限制了其应用潜力。因此，提高木犀草素的溶解性具有重要的研究意义。本专利技术是基于晶体工程原理，以木犀草素作为药物活性成分(active pharmaceutical ingredients，api)，以吡啶甲酸作为共晶配体(cocry...
【技术保护点】
1.一种木犀草素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，木犀草素与吡啶甲酸按照1:1的摩尔比形成共晶。
2.根据权利要求1的木犀草素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，当使用单晶X射线衍射分析时，表现为正交晶系对称性，空间群为Pca21，晶胞参数为：α＝90°，β＝90°，γ＝90°。晶胞体积
3.根据权利要求1所述的木犀草素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采用CuKα辐射实验条件时，衍射峰位置：2-Theta值(°)或d值和衍射峰相对强度：峰高值(Height％)或峰面积值(Area％)具有如下特征：
4.根据权利要求1所述的木犀...
【技术特征摘要】
1.一种木犀草素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，木犀草素与吡啶甲酸按照1:1的摩尔比形成共晶。
2.根据权利要求1的木犀草素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，当使用单晶x射线衍射分析时，表现为正交晶系对称性，空间群为pca21，晶胞参数为：α＝90°，β＝90°，γ＝90°。晶胞体积
3.根据权利要求1所述的木犀草素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，当使用粉末x射线衍射分析采用cukα辐射实验条件时，衍射峰位置：2-theta值(°)或d值和衍射峰相对强度：峰高值(height％)或峰面积值(area％)具有如下特征：
4.根据权利要求1所述的木犀草素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，使用红外光谱进行分析时在3298、3229、3150、3127、3079、3060、2978、2897、2614、1650、1619、1579、1549、1520、1497、1452、1431、1387、1357、1310、1284、1245、1209、1164、1129、1085、1030、1000、932、878、863、828、806、783、748、727、684cm-1处存在红外光谱特征峰，其中红外光谱特征峰的允许偏差为±2cm-1。
5.根据权利要求1所述的木犀草素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，使用差示扫描量热技术分析时，表现为当升温速率为每分钟10℃时的dsc图谱中在216℃±3℃和336±3℃处存在2个吸热峰。
6.一种木犀草素与吡啶甲酸共晶的制备方法，其特征在于，木犀草素与吡啶甲酸按照1:1的摩尔比例投料，采用机械化学方法制备木犀草素与吡啶甲酸共晶。
7.根据权利要求6所述的制备方法，所述的机械化学方法优选溶剂辅助研磨法，即将摩尔比为1:1的木犀草素与吡啶甲酸原料放入研钵或球磨机中混合，混合粉末中加入有机溶剂，室温下研磨后收集，得到木犀草素与吡啶甲酸共晶，所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇、戊醇、异戊醇、正己醇、乙二醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氧六环、四氢呋喃、正己烷或环己烷中的一种或多种；球磨转速20r/min～400r/min，加液量为0.01～100ml；研磨时间为0.1～10小时。
8.一种木犀草素与吡啶甲酸共晶的制备方法，其特征在于，将木犀草素与吡啶甲酸按摩尔比例1:1投料放入洁净容器中，加入有机溶剂制成混悬液，室温搅拌0.1～4天，所获得的混悬液通过溶剂蒸发干燥、过滤自然干燥或过滤真空...
【专利技术属性】
技术研发人员：杜冠华，吕扬，方莲花，龚宁波，喻红梅，龚迪菲，杨世颖，谢逸菲，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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