一种含阿霉素的纳米颗粒及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种含阿霉素的纳米颗粒及其制备方法和应用，属于药物制剂技术领域，该含阿霉素的纳米颗粒的制备方法包括：(1)配制阿霉素溶液和核酸溶液，核酸的碱基数量≥5个碱基；(2)将阿霉素溶液和核酸溶液共混后得到混合溶液，对混合溶液进行程序控温热处理，首先将混合溶液的温度升至80℃～95℃并孵育20～60分钟，随后每分钟降温0.5℃～2.5℃直至达到4℃～20℃并恒温保持；(3)将步骤(2)得到的混合体系离心，移除上清液，所得沉淀洗涤后得到所述的含阿霉素的纳米颗粒。该方法制得的纳米颗粒以不经修饰的核酸链为阿霉素递送材料，形状均匀，分散性较好，阿霉素负载率高，制备工艺简单、环境友好、易于工业化生产，可以解决目前医用阿霉素毒副作用大、负载效率低下的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂，具体涉及一种含阿霉素的纳米颗粒及其制备方法和应用。

技术介绍

1、阿霉素是一种广谱的抗肿瘤抗生素药物，化学式为c27h29no11，它能够同细胞内的dna相互作用，进而抑制体内生物大分子dna、rna、蛋白质等的合成。阿霉素在临床被广泛用于治疗癌症，包括肝癌、乳腺癌、膀胱癌、淋巴瘤等。

2、但值得注意的是，使用阿霉素会引起多种副作用，如脱发、骨髓抑制、呕吐、盲肠炎等，其中最严重的副作用是能够引起扩张性心肌病的充血性心力衰竭。研究显示，随着阿霉素使用剂量的增加，引起心力衰竭的几率也急剧升高。因此，为了规避心力衰竭等副作用，临床上开发了聚乙二醇化脂质体阿霉素，在传统脂质体外经聚乙二醇修饰，能够延长药物在体内的循环时间，降低其对心脏的毒性。然而，其仍存在负载阿霉素的效率低、体内稳定性差等缺点，因此，亟需开发新型的阿霉素递送体系。

3、核酸材料具有优异的生物相容性，来源广泛，现已被广泛应用于生物医学领域。目前已有多种基于核酸的阿霉素递送体系，如dna折纸技术、两亲性dna等。

4、如公开号为cn11057本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含阿霉素的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的含阿霉素的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述的阿霉素溶液的浓度为0.2～10mmol/L，所述的核酸溶液的浓度为1～100μmol/L；将阿霉素溶液和核酸溶液共混后稀释得到混合溶液。

3.根据权利要求1所述的含阿霉素的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述的核酸的碱基数量为5～100个碱基。

4.根据权利要求1所述的含阿霉素的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，步骤(2)的混合溶液中，阿霉素和核酸的摩尔比为10～1000：1，阿霉素的浓度为200～1000μmol/L...

【技术特征摘要】

1.一种含阿霉素的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的含阿霉素的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述的阿霉素溶液的浓度为0.2～10mmol/l，所述的核酸溶液的浓度为1～100μmol/l；将阿霉素溶液和核酸溶液共混后稀释得到混合溶液。

3.根据权利要求1所述的含阿霉素的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述的核酸的碱基数量为5～100个碱基。

4.根据权利要求1所述的含阿霉素的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，步骤(2)的混合溶液中，阿霉素和核酸的摩尔比为10～1000：1，阿霉素的浓度为200～1000μmol/l。

5.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑立飞，刘庆，孟卓君，丁一鸣，
申请(专利权)人：国科温州研究院温州生物材料与工程研究所，
类型：发明
国别省市：