绿原酸酰胺衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:41945136 阅读:28 留言:0更新日期:2024-07-10 16:35
本发明专利技术提供了一种绿原酸酰胺衍生物及其制备方法和应用。该绿原酸酰胺衍生物具有通式I所示结构,对绿原酸结构中的活性羧酸部位进行化学修饰,连接不同的烷基/芳香胺基等基团,增强绿原酸衍生物的抗炎活性。同时为了提高绿原酸衍生物的脂溶性,将结构中的酚羟基和醇羟基等部位通过醚化或酰化进行保护,改善绿原酸衍生物的脂溶性。此类绿原酸酰胺衍生物在体外急性炎症细胞模型和急性痛风大鼠模型中均表现出良好的抗炎活性,是一类拥有良好开发潜力的抗炎制剂。本发明专利技术的绿原酸酰胺衍生物的合成方法简单高效,且相对于原有药物而言,具有增加脂溶性及稳定性、改善吸收性能、提高药效和降低毒性等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域,特别涉及一种绿原酸酰胺衍生物及其制备方法和应用


技术介绍

1、痛风是当今世界仅次于糖尿病第二大代谢类疾病,痛风治疗药物有巨大的市场需求。痛风急性发作期的炎症反应是引起关节疼痛、肿胀的主要原因,因此抗炎药成为急性痛风防治的主要手段。

2、目前临床上常用于治疗急性痛风的抗炎药主要包含秋水仙碱、非甾体类抗炎药、糖皮质激素或促肾上腺皮质激素等,此类药物使用过程中的主要缺点是毒副作用太大导致不能长期用药。而传统中药材中的活性天然产物分子,其特有的多靶点作用机制和低毒性的优势,近来受到了国内外研究专家的青睐。

3、绿原酸具有良好的抗炎活性,对炎症相关性疾病具有良好的防治作用,如对奶牛乳腺炎有明显的治疗效果,也可通过抑制透明质酸酶的活性起到抗炎作用。同时绿原酸也可以有效抑制nlrp3炎性小体和相关炎性因子-il-1β、tnf-α的活化,对于急性痛风发作过程中的炎症反应有良好防治潜力。绿原酸较差的稳定性和药代动力学性质限制了它的临床应用,因而常常对绿原酸进行结构修饰来提高稳定性和抗炎活性,如1-位羧基乙酯化产物的抗炎活本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种绿原酸酰胺衍生物,其特征在于,具有通式I所示结构:

2.一种权利要求1所述的绿原酸酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,过程如下:

3.根据权利要求2所述的绿原酸酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,室温搅拌反应时间为15min。

4.根据权利要求2所述的绿原酸酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,所述化合物3为正丙胺、正戊胺、正辛胺、苄胺、炔丙胺、环己胺、四氢糠胺、糠胺中的任意一种。

5.权利要求1所述的绿原酸酰胺衍生物在制备预防或治疗急性痛风性疾病药物中的应用。

6.权利要求5所述的绿原酸酰胺衍生物在制备预防或治疗急性痛风性疾病...

【技术特征摘要】

1.一种绿原酸酰胺衍生物,其特征在于,具有通式i所示结构:

2.一种权利要求1所述的绿原酸酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,过程如下:

3.根据权利要求2所述的绿原酸酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,室温搅拌反应时间为15min。

4.根据权利要求2所述的绿原酸酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,所述化合物3为正丙胺、正戊胺、正辛胺、苄胺、炔丙胺、环己胺、四氢糠胺、糠胺中的任意一种。

5.权利要求1所述的绿原酸酰胺衍生物在制备预防或治疗急性痛风性疾病药物中的应用。

6.权利要求5所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐长江李玲刘栋谢传奇游胜勇夏冬冬
申请(专利权)人:江西省科学院应用化学研究所
类型:发明
国别省市:

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