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党参炔苷的新用途制造技术

技术编号:41908048 阅读:61 留言:0更新日期:2024-07-05 14:12
本发明专利技术提供了党参炔苷的新用途,所述党参炔苷可提高UVB损伤的HEK细胞的增殖活性及UVA损伤的HSF细胞的增殖活性;显著提高抗氧化反应原件的转录活性;显著降低减少胶原合成及促进胶原降解的激活蛋白‑1转录活性,将党参炔苷应用于制备防治皮肤光老化的药物或护肤品中,可以显著减轻皮肤光老化症状。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药生物,尤其是涉及党参炔苷的新用途


技术介绍

1、衰老是机体逐渐丧失功能走向死亡的一个过程。皮肤作为机体的最大器官,是机体与外界环境的防御屏障,比其他器官更能直观和明显地反映衰老。皮肤衰老通常分为内源性和外源性衰老,外源性衰老主要由环境因素导致。紫外线(uv)辐射是引起皮肤衰老的主要环境因素,皮肤长期暴露于uv辐射之下,会加速老化,主要表现为表面粗糙,含水量和弹性降低,胶原蛋白减少,以及皱纹形成,即所谓的皮肤光老化(也称光老化),严重者甚至诱发癌症。

2、皮肤光老化是一个复杂的生物化学过程,其发病机制与氧化应激、炎症反应以及基质金属蛋白酶(mmp)高表达等机制有关。keap1/nrf2信号通路是机体维持氧化/抗氧化系统稳态的重要通路之一,uv辐射皮肤时,产生的大量活性氧(ros)可通过修饰keap1中半胱氨酸残基,改变keap1的构象,使其与nrf2解偶联,促进nrf2入核;ros也可通过激活蛋白激酶直接磷酸化nrf2,促进nrf2与keap1解离,激活nrf2,nrf2入核后与are结合,启动一系列抗氧化基因表达,维持皮肤内氧化/抗氧化系统稳态,保护皮肤免受损伤。

3、uv照射激活皮肤和皮下组织中产生的ros通过与受体蛋白酪氨酸磷酸酶(rptp)的催化位点结合介导受体酪氨酸激酶(rtks)激活。ros激活rtk,同时灭活rptp,从而将rtk维持在高水平的激活状态。影响丝裂原活化蛋白激酶(mapks)最终激活ap-1转录因子,促进mmp家族表达并抑制前胶原的合成。酪氨酸酶是结构复杂的多亚基含铜氧化还原酶,广泛存在于微生物、动物及人体中,是皮肤黑色素生物合成的关键酶。

4、中药党参是桔梗科植物党参codonopsispilosula(franch.)nannf.、素花党参codonopsispilosulanannf.var.modesta(nannf.)l.t.shen或川党参codonopsistangshenoliv.等的干燥根。现代药理学研究表明,党参具有增强机体免疫力、保护心肌细胞、保护神经、保护胃肠道黏膜、调节血糖、抗氧化、抗疲劳、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种作用。党参炔苷(lobetyolin,c20h28o8),是从党参中分离出来的聚乙炔类化合物,是党参中重要的有效成分之一,研究表明党参炔苷具有抗病毒、抑制细胞增殖和保护粘膜等多重药理作用。目前关于党参炔苷药理作用的研究主要包括减轻顺铂导致的急性肾损伤、心律失常、降脂、胃黏膜保护、抗癌和缓解高尿酸血症作用;还可能通过抑制胰岛p2y14受体促进胰岛素分泌,对糖尿病有缓解作用。到目前为止还未见党参炔苷在抗衰方面的研究报道。


技术实现思路

1、本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种党参炔苷的新用途。

2、本专利技术采用的技术方案是:

3、党参炔苷在制备用于促进细胞增殖的药物或护肤品中的用途。

4、优选的,上述党参炔苷的新用途,所述细胞为hek细胞和/或hsf细胞。

5、党参炔苷在制备用于减少黑色素含量/减轻色素沉着的药物或护肤品中的用途。

6、党参炔苷在制备用于降低酪氨酸酶活性的药物或护肤品中的用途。

7、党参炔苷在制备用于防治皮肤光老化的药物或护肤品中的用途。

8、党参炔苷在制备抗衰老的药物或护肤品中的用途。

9、党参炔苷在制备提高皮肤含水量的药物或护肤品中的用途。

10、党参炔苷在制备淡化皱纹的药物或护肤品中的用途。

11、上述党参炔苷的结构式如下所示:

12、

13、一种防治皮肤光老化的药物/护肤品,主要功效成分包括上述党参炔苷。

14、优选的,上述防治皮肤光老化的药物/护肤品,各组分按重量比计为党参炔苷0.01-0.03%、山俞酸甘油酯0.3-0.4%、辛酸三甘油酯0.1-0.15%、大豆卵磷脂0.1-0.3%、聚氧乙烯硬脂酸酯1-1.82%、卡波姆940 0.2-0.3%、甘油3-4.6%、羟丙甲基纤维素0.1-0.3%、尼泊金乙酯0.1-0.3%,余量是去离子水。

15、上述防治皮肤光老化的药物/护肤品的制备方法,具体步骤如下:

16、(1)将配方量的山俞酸甘油酯、辛酸三甘油酯于75℃水浴下溶于氯仿得溶液a;

17、(2)将配方量的大豆卵磷脂、党参苷|于75℃水浴下溶于无水乙醇得溶液b;

18、(3)a、b两种溶液混匀得溶液c;

19、(4)将配方量的卖泽52于75℃水浴下溶于去离子水中得溶液d;

20、(5)在磁力搅拌(500r/min)下将溶液c缓慢注入溶液d中,继续搅拌至除去有机溶剂即得党参炔苷的纳米结构脂质载体;

21、(6)将配方量的卡波姆940、甘油、羟丙甲基纤维素、尼泊金乙酯溶于去离子水(配方量的去离子水减去配制溶液d时使用的去离子水)中,4℃溶胀12h,得空白凝胶;

22、(7)将空白凝胶与党参炔苷的纳米结构脂质载体按照1:1搅拌混匀,调ph至6.5即得。

23、上述防治皮肤光老化的药物/护肤品的使用方法:取适量直接外用涂抹于皮肤,一天一次,无需清洗。

24、本专利技术的有益效果是:

25、所述党参炔苷可提高uvb损伤的人表皮角质形成细胞(hek)细胞及uva损伤的人皮肤成纤维细胞(hsf)细胞的增殖活性;显著提高抗氧化反应原件(are)的转录活性;显著降低减少胶原合成及促进胶原降解的激活蛋白-1(ap-1)转录活性;显著减少黑素细胞刺激素(α-msh)诱导的小鼠b16黑色素瘤细胞(b16)中的黑色素含量,降低细胞内酪氨酸酶活性;可以提高光老化小鼠皮肤的含水量、减轻色素沉着,淡化皮肤皱纹,发挥明确的抗皮肤光老化的作用。将党参炔苷应用于制备防治皮肤光老化的药物或护肤品中,可以显著减轻皮肤光老化症状。

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【技术保护点】

1.党参炔苷在制备用于促进细胞增殖的药物或护肤品中的用途。

2.根据权利要求1所述的党参炔苷的新用途,其特征在于:所述细胞为HEK细胞和/或HSF细胞。

3.党参炔苷在制备用于减少黑色素含量/减轻色素沉着的药物或护肤品中的用途。

4.党参炔苷在制备用于降低酪氨酸酶活性的药物或护肤品中的用途。

5.党参炔苷在制备用于防治皮肤光老化的药物或护肤品中的用途。

6.党参炔苷在制备抗衰老的药物或护肤品中的用途。

7.党参炔苷在制备提高皮肤含水量的药物或护肤品中的用途。

8.党参炔苷在制备淡化皱纹的药物或护肤品中的用途。

9.一种防治皮肤光老化的药物/护肤品,其特征在于:主要功效成分包括权利要求1-8之一所述的党参炔苷。

10.根据权利要求9所述的防治皮肤光老化的药物/护肤品,其特征在于:各组分按重量比计为党参炔苷0.01-0.03%、山俞酸甘油酯0.3-0.4%、辛酸三甘油酯0.1-0.15%、大豆卵磷脂0.1-0.3%、聚氧乙烯硬脂酸酯1-1.82%、卡波姆940 0.2-0.3%、甘油3-4.6%、羟丙甲基纤维素0.1-0.3%、尼泊金乙酯0.1-0.3%,余量是去离子水。

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【技术特征摘要】

1.党参炔苷在制备用于促进细胞增殖的药物或护肤品中的用途。

2.根据权利要求1所述的党参炔苷的新用途,其特征在于:所述细胞为hek细胞和/或hsf细胞。

3.党参炔苷在制备用于减少黑色素含量/减轻色素沉着的药物或护肤品中的用途。

4.党参炔苷在制备用于降低酪氨酸酶活性的药物或护肤品中的用途。

5.党参炔苷在制备用于防治皮肤光老化的药物或护肤品中的用途。

6.党参炔苷在制备抗衰老的药物或护肤品中的用途。

7.党参炔苷在制备提高皮肤含水量的药物或护肤品中的用途。

【专利技术属性】
技术研发人员:李楠张俊华张晗刘岩张鹏胡静刘涛朱姗王萌
申请(专利权)人:现代中医药海河实验室
类型:发明
国别省市:

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