【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开内容涉及具有双相药物释放曲线的黄酮哌酯或类似亲脂性酸溶性药物的作为双层片剂、多层片剂、多包衣迷你片剂、mups(多单元微丸系统)片剂、微丸(pellets)或填充在胶囊中的微球(beads)的控制释放制剂或延长释放制剂。本公开内容还涉及制备此类制剂的方法及其用途。
技术介绍
1、口服摄入是方便且常用的药物递送途径，因为其易于施用、高患者依从性、成本有效性、减少的无菌约束和剂型设计的灵活性。然而，口服剂型的主要挑战在于它们的低生物利用度。
2、3-甲基黄酮-8-羧酸-2-哌啶乙酯盐酸盐(以下简称黄酮哌酯或黄酮哌酯盐酸盐)是recordati laboratories于1960年合成的黄酮衍生物。黄酮哌酯是具有强效平滑肌松弛性质的解痉药物。它抑制磷酸二酯酶，并通过钙拮抗作用松弛平滑肌。该药物优先作用于泌尿生殖道并且不作用于肠道。它具有中枢和直接的平滑肌松弛活性。它具有与利多卡因一样强的局部麻醉性质，但没有抗胆碱能活性[m zor,e aydur,rr dmochowski.flavoxatein urogynecology...
【技术保护点】
1.具有双相药物释放曲线的黄酮哌酯的控制释放口服制剂，包含：
2.如权利要求1所述的控制释放口服制剂，其中在单剂量给药时，约10％w/w至35％w/w的所述黄酮哌酯盐在初始2小时内释放，并且剩余的黄酮哌酯盐释放长达12至24小时。
3.如权利要求1所述的控制释放口服制剂，其中所述至少一种聚合物包括亲水性纤维素聚合物或其盐、疏水性纤维素聚合物或其盐、离子型甲基丙烯酸酯共聚物或其盐、或其组合。
4.如权利要求3所述的控制释放口服制剂，其中所述至少一种聚合物包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基甲基纤维素乙酰琥珀酸酯(HPMC AS)、...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.具有双相药物释放曲线的黄酮哌酯的控制释放口服制剂，包含：
2.如权利要求1所述的控制释放口服制剂，其中在单剂量给药时，约10％w/w至35％w/w的所述黄酮哌酯盐在初始2小时内释放，并且剩余的黄酮哌酯盐释放长达12至24小时。
3.如权利要求1所述的控制释放口服制剂，其中所述至少一种聚合物包括亲水性纤维素聚合物或其盐、疏水性纤维素聚合物或其盐、离子型甲基丙烯酸酯共聚物或其盐、或其组合。
4.如权利要求3所述的控制释放口服制剂，其中所述至少一种聚合物包括羟丙基甲基纤维素(hpmc)、羟丙基甲基纤维素乙酰琥珀酸酯(hpmc as)、eudragit l30d 55、eudragitl100或其组合。
5.如权利要求1所述的控制释放口服制剂，其中所述至少一种表面活性剂包括长烷基链磺酸盐或长烷基链硫酸盐、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基硫酸钠、磺基琥珀酸钠二烷基酯、季铵盐、诸如月桂醇、鲸蜡醇和硬脂醇的脂肪醇、甘油酯、脂肪酸酯、脂肪酸酯的聚氧乙烯衍生物、或其组合。
6.如权利要求5所述的控制释放口服制剂，其中所述至少一种表面活性剂包括包括吐温-20、吐温-80或其组合的聚山梨酯等级。
7.如权利要求1所述的控制释放口服制剂，进一步包含至少一种稀释剂，其中所述至少一种稀释剂包括甘露醇、山梨醇、微晶纤维素、乳糖、磷酸二钙、淀粉或其组合。
8.如权利要求1所述的控制释放口服制剂，进一步包含至少一种粘合剂，其中所述至少一种粘合剂包括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、天然或合成树胶、纤维素聚合物、乙基纤维素、羟丙基纤维素、明胶或其组合。
9.如权利要求1所述的控制释放口服制剂，进一步包含至少一种崩解剂，其中所述至少一种崩解剂包括淀粉、淀粉乙醇酸钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮或其组合。
10.如权利要求1所述的控制释放口服制剂，进一步包含至少一种润滑剂或助流剂，其中所述至少一种润滑剂或助流剂包括滑石、胶体二氧化硅、硬脂酸镁、硬脂富马酸钠或其组合。
11.如前述权利要求中任一项所述的控制释放口服制剂，其中所述制剂在12至24小时的整个过程中释放黄酮哌酯盐。
12.如前述权利要求中任一项所述的控制释放口服制剂，其中所述黄酮哌酯盐是黄酮哌酯盐酸盐。
13.如前述权利要求中任一项所述的控制释放口服制剂，其中所述制剂为固体剂型，优选片剂或胶囊。
14.如权利要求13所述的控制释放口服制剂，其中所述片剂是双层、三层或多层片剂、多包衣迷你片剂、多单元微丸系统片剂、微丸、或填充在胶囊中的微球。
15.如权利要求13或14所述的控制释放口服制剂，其中所述片剂具有约6kg/cm2至约40kg/cm2的硬度。
16.如权利要求13至15中任一项所述的控制释放口服制剂，其中所述片剂包...
【专利技术属性】
技术研发人员：苏什玛·保罗·伯利亚，尼桑特·伯利亚，古尔文德·辛格，阿努帕玛·迪万，
申请(专利权)人：苏什玛·保罗·伯利亚，
类型：发明
国别省市：
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