【技术实现步骤摘要】
本申请涉及合成,特别是涉及一种11α-羟基坎利酮的制备方法。
技术介绍
1、依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,于2002年批准其应用于临床,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和孕激素受体的亲和力较低,不良反应较小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性较好,是螺内酯的良好替代药物。11α-羟基坎利酮是合成依普利酮的关键中间体。
2、11α-羟基坎利酮,化学名称为11α,17β-二羟基-3-氧代-17α-孕甾-4,6-二烯-21-羧酸-γ-内酯,结构式如式vi所示:
3、
4、传统的11α-羟基坎利酮的合成方法是以植物甾醇发酵得到雄烯二酮为起始原料,经醚化、环氧、脱氢、成酯、脱羧、发酵11羟化共6步反应得到,合成路线如下:
5、
6、上述合成路线是目前11α-羟基坎利酮的主要合成方法,具有工艺稳定,操作方便,无特殊试剂和操作等优点,但第六步反应发酵11羟化反应选择性较差,导致收率较低。
7、因此,有必要对传统技术进行改进。
< ...【技术保护点】
1.一种11α-羟基坎利酮的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述第一有机溶剂满足如下特征中的至少一个:
3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述脱氢反应结束后,还包括将所述脱氢反应后的体系进行后处理的步骤:
4.如权利要求1~3任一项所述的制备方法,其特征在于,所述内酯化反应结束后,还包括将所述内酯化反应得到的产物进行水解反应的步骤。
5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述水解反应满足如下特征中的至少一个:
6.如权利要求1~3、5任一项所述
...【技术特征摘要】
1.一种11α-羟基坎利酮的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述第一有机溶剂满足如下特征中的至少一个:
3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述脱氢反应结束后,还包括将所述脱氢反应后的体系进行后处理的步骤:
4.如权利要求1~3任一项所述的制备方法,其特征在于,所述内酯化反应结束后,还包括将所述内酯化反应得到的产物进行水解反应的步骤。
5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述水解反应满足如下特征中的至少一个:
6.如权利要求1~3、5...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈舟,曾春玲,蒋红平,屈俊,刘喜荣,
申请(专利权)人:湖南新合新生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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