一种靶向TEAD-VGL4相互作用的订书肽及其在皮肤修复中的应用制造技术

技术编号：41872769 阅读：32 留言：0更新日期：2024-07-02 00:24

本发明专利技术涉及生物医药领域，具体是一种靶向TEAD‑VGL4相互作用的订书肽及其在制备促进皮肤创伤修复的药物中的应用，以PDB ID:4LN0所示的直链肽Ac‑DPVVEEHFRRSLGK‑NH<subgt;2</subgt;和Ac‑SVDDHFAKALGDTWLQIKAA‑NH<subgt;2</subgt;为肽链模板，将第i位以及第i+4位氨基酸替换为2‑氨基‑2‑甲基庚‑6‑烯酸(S<subgt;5</subgt;)并环合得到。本发明专利技术订书肽能够保持稳定的α螺旋构象，提高其对TEAD的结合力，促进多种细胞增殖与迁移能力，尤其是促进人真皮成纤维细胞HDF‑α的增殖；具有良好的血清稳定性和优异的细胞穿膜能力，能够穿过细胞膜进入到细胞质中，靶向细胞内的靶点蛋白而发挥其生物学功能。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域，具体地说，是一种靶向tead-vgl4相互作用的订书肽及其在制备促进皮肤创伤修复药物中的应用。

技术介绍

1、创伤愈合是皮肤组织修复的复杂过程，对于一些慢性或创面较大创伤者，其致伤因子较多，创面愈合程序紊乱，难以通过机体自行愈合，从而影响正常的功能和结构恢复，需给予医疗手段进行治疗。促进损伤皮肤组织功能再生是皮肤创面修复的重要途径之一，可以快速封闭创面，恢复皮肤的防御功能，降低感染等并发症的发生。皮肤创面修复愈合治疗一直是近年来的研究热点。

2、hippo信号通路是细胞生长、增殖、迁移的重要调控通路之一。研究发现hippo信号通路的核心元件yap/taz复合物参与成纤维细胞的生长调控；hippo通路下游关键效应子转录因子tead在调节正常器官大小、细胞增殖凋亡中发挥着重要作用。hippo信号通路的激活依赖一系列的激酶反应，在受到上游信号刺激时，mst1/2会被上游激酶磷酸化，激活的mst1/2与调节蛋白sav1结合，进一步激活lats1/2以及mob1a/b，两者结合后诱导下游的转录辅因子yap/...

【技术保护点】

1.一种靶向TEAD-VGL4相互作用的订书肽，其特征在于，所述的订书肽选自下列中的一种：

2.一种如权利要求1所述的靶向TEAD-VGL4相互作用的订书肽在制备靶向TEAD蛋白的药物中的应用。

3.一种如权利要求1所述的靶向TEAD-VGL4相互作用的订书肽在制备促进皮肤创伤修复药物中的应用。

4.一种促进皮肤创伤修复药物，其特征在于，包括活性组分以及药学上可接受的辅料，所述的活性组分以如权利要求1所述的靶向TEAD-VGL4相互作用的订书肽为唯一活性组分，或者包含如权利要求1所述的靶向TEAD-VGL4相互作用的订书肽。