【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包含抗体或抗体片段和免疫球蛋白g(igg)铰链区的特异性蛋白酶的缀合物，所述缀合物能够用作药物，特别是用于治疗由免疫球蛋白g(igg)诱导的自身免疫性疾病。
技术介绍
1、自身免疫性疾病的特征在于免疫系统的异常反应，然后该异常反应攻击“自身”的组分。然后，患者的免疫系统生成致病性自身抗体(免疫球蛋白g)，这些抗体将通过募集和/或激活各种免疫区室，导致破坏对正常生理功能至关重要的健康细胞。这种破坏主要通过抗体的效应子功能的中介而发生，该效应子功能由这些抗体的fc部分和免疫系统各种细胞上存在的fc受体(fcr)之间的相互作用介导。
2、自身免疫性疾病的起源仍然知之甚少。它们是由于数种因素的组合，如遗传易感性、服用某些药物、暴露于传染源或者甚至环境因素。
3、目前可用的治疗选项是：
4、-静脉注射多价免疫球蛋白(ivig)，以使fcr受体饱和，从而防止自身抗体使用其效应子功能；
5、-使用抗cd20抗体，如利妥昔单抗单克隆抗体，这将使生物体的淋巴细胞b耗竭，淋巴细胞b是产生抗体的细
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【技术保护点】
1.缀合物，其包含：
2.根据权利要求1所述的缀合物，其为式(A)：
3.根据权利要求2所述的缀合物，其中钩头是式(I)的化合物：
4.根据权利要求2或3中任一项所述的缀合物，其中所述间隔子是直接键或式-(R5-R6-R5')s-的基团，其中：
5.根据权利要求2至4中任一项所述的缀合物，其中连接臂是-CO-(CH2)t-R9-、或-CH2-R10-；
6.根据权利要求3至5中任一项所述的缀合物，其中W是-CONR3R4；
7.根据权利要求3至5中任一项所述的缀合物，其中所述钩头是式(Ib)或(I
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.缀合物，其包含：
2.根据权利要求1所述的缀合物，其为式(a)：
3.根据权利要求2所述的缀合物，其中钩头是式(i)的化合物：
4.根据权利要求2或3中任一项所述的缀合物，其中所述间隔子是直接键或式-(r5-r6-r5')s-的基团，其中：
5.根据权利要求2至4中任一项所述的缀合物，其中连接臂是-co-(ch2)t-r9-、或-ch2-r10-；
6.根据权利要求3至5中任一项所述的缀合物，其中w是-conr3r4；
7.根据权利要求3至5中任一项所述的缀合物，其中所述钩头是式(ib)或(ib')的化合物：
8.根据权利要求1所述的缀合物，其为式(b)或(c)：
9.根据权利要求8所述的缀合物，其中钩头是式(ii)的化合物：
10.根据权利要求8或9中任一项所述的缀合物，其中所述间隔子是直接键或式-(r5-r6-r5')s-的基团，其中：
11.根据权利要求8至10中任一项所述的缀合物，其中所述连接臂是-co-(ch2)t-r9-、或-ch2-r10-，其中：
12.根据权利要求9-11中任一项所述的缀合物，其中每个a是吡啶基的残基。
13.根据权利要求9-12中任一项所述的缀合物，其中每个y选自直接键、-co-和-nh-。
14.根据权利要求9-13中任一项所述的缀合物，其中y和z基团中的一个是-co-，并且另一个是-nh-。
15.根据权利要求9至14中任一项所述的缀合物，其中x1为下式：
16.根据权利要求9至15中任一项所述的缀合物，其中x1是以下基团：
17.根据权利要求9至15中任一项所述的缀合物，其中x1选自：
18.根据权利要求9至17中任一项所述的缀合物，其中w是-conr3r4；
19.根据权利要求9至18中任一项所述的缀合物，其中所述钩头是式(iia)、(iia')、(iib)、(iib'...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·马丁，O·费拉特，Y·格吕埃尔，J·罗林，
申请(专利权)人：MCSAF公司，
类型：发明
国别省市：
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