制备芳基乙烯化合物的方法技术

本发明专利技术提供一种通过简单过程以高收率制备高纯度的芳基乙烯化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及一种制备芳基乙烯化合物的方法。更具体地说，本专利技术涉及一种以高收率制备具有高纯度的芳基乙烯化合物的方法。

技术介绍

1、雌激素相关受体(err)是孤儿核受体之一，这意味着其内源性配体的身份尚未确定。err有三种类型，即errα、errβ和errγ，每种类型的激活位置不同。

2、韩国专利公开号10-2018-0001240公开了由下式(1)表示的芳基乙烯化合物对errγ具有非常高的抑制活性，因此其可用于预防或治疗由errγ介导的疾病，特别是代谢性疾病，如肥胖、糖尿病、高脂血症、脂肪肝或动脉粥样硬化和视网膜病变。还公开了可以控制内源性errγ蛋白的表达以调节map激酶(丝裂原活化蛋白激酶)，并且可以改善nis(钠碘转运体)的功能以增加膜定位的nis，从而促进甲状腺癌治疗中的放射性碘摄入。

3、

4、因此，需要一种方法来获得大量由上式(1)表示的芳基乙烯化合物。然而，根据制备芳基乙烯化合物的传统方法，在制备所需的e异构体的同时会产生大量的z异构体，并且制备过程复杂且不经济。因此，迫切需要开发一种方法，该方法可通本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种制备下式(1)化合物的方法，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(i)的所述Friedel-Crafts反应在氯化铝存在下进行。

3.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(ii)的所述偶联反应在N-甲基吡咯烷酮中的碳酸钾存在下进行。

4.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(iii)的所述脱甲基化反应使用HBr和乙酸来进行。

5.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(v)的所述McMurry反应在TiCl4和Zn存在下进行。

6.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(vi)的所述还原反应使用四氢锂铝来进行。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种制备下式(1)化合物的方法，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(i)的所述friedel-crafts反应在氯化铝存在下进行。

3.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(ii)的所述偶联反应在n-甲基吡咯烷酮中的碳酸钾存在下进行。

4.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(iii)的所述脱甲基化反应使用h...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑会润，李宪钟，
申请(专利权)人：诺麦塔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：